[發明專利]結晶頭孢嗪脒鈉及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410454971.3
• 申請日: 2014-09-09
• 公開（公告）號: CN105461739B
• 公開（公告）日: 2019-03-29
• 發明（設計）人: 陳矛;朱少璇;劉學斌;王健松;白梅;萬平;胡海容;易成龍;蘇燕瓊;黃冰娥
• 申請（專利權）人: 廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;C07D501/12;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種如式Ⅰ所示的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物，

（Ⅰ）。

2.如權利要求1所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物，其特征在于：在使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中，2θ度數在7.4±0.2、10.2±0.2、15.1±0.2、16.7±0.2、21.1±0.2、23.8±0.2、25.7±0.2處有特征峰。

3.如權利要求2所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物，其特征在于：在使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中，2θ度數在7.4±0.2、10.2±0.2、11.6±0.2、15.1±0.2、16.7±0.2、21.1±0.2、22.7±0.2、23.3±0.2、23.8±0.2、25.7±0.2處有特征峰。

4.如權利要求3所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物，其特征在于：在使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖基本上如圖1所示。

5.如權利要求1所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物的制備方法，其特征在于：所述的方法包括：

(a)、將頭孢嗪脒鈉溶解于水或甲醇或含C為1~4的醇-水混合物溶劑中，制得頭孢嗪脒鈉溶液；

(b)、調節上述(a)步驟所得頭孢嗪脒鈉溶液的溫度為0~25℃， pH為6.0~8.0；

(c)、在上述步驟(b)溶液中加入含C為1~4的醇析晶后，分離、干燥，得頭孢嗪脒一鈉鹽晶體；

其中所述 (a)或(c)步驟中至少有一個步驟中必須含有乙醇，且其含量為頭孢嗪脒鈉摩爾數的1倍以上。

6.如權利要求5所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物的制備方法，其特征在于：所述(a)或(c)步驟中含C為1~4的醇分別選自甲醇、乙醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇、2-丁醇的一種或一種以上的組合；且所述(a)、(c)步驟中至少有一個步驟中含C為1~4的醇中必須含有乙醇。

7.如權利要求1-4中任一項所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物在制備抗感染藥物中的應用。

8.藥物組合物，包括權利要求1-4中任一項所述的結晶頭孢嗪脒一鈉鹽藥用化合物為有效成分以及可藥用載體。