[發明專利]一種高三尖杉酯堿長循環脂質體及其凍干粉針的制備方法

在審

• 申請號: 201410447264.1
• 申請日: 2014-09-03
• 公開（公告）號: CN104257609A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 熊非;田吉來;顧寧;吉民
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/19;A61K31/55;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/34;A61P35/02
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

1.一種高三尖杉酯堿的長循環脂質體，其特征在于該高三尖杉酯堿長循環脂質體的重量份組成為：高三尖杉酯堿2～8重量份、磷脂10～100重量份、膽固醇1～10重量份、聚乙二醇化脂質2-100重量份。

2.根據權利要求1所述的一種高三尖杉酯堿長循環脂質體，其特征在于所述磷脂為大豆磷脂、卵磷脂、合成磷脂或氫化磷脂的一種或幾種。

3.根據權利要求1所述的一種高三尖杉酯堿長循環脂質體，其特征在于所述聚乙二醇化脂質為聚乙二醇化磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-聚己內酯、聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯、泊洛沙姆188、聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪酸醚或聚氧乙烯甲基蓖麻油醚中的一種或幾種。

4.一種如權利要求1所述的高三尖杉酯堿長循環脂質體的凍干粉針的制備方法，其特征在于該制備方法包括以下步驟：

1)分別稱取高三尖杉酯堿2～8重量份、磷脂10～100重量份、膽固醇1～10重量份、聚乙二醇化脂質2-100重量份，溶于2-10重量份有機溶劑中；

2)減壓蒸去步驟1)溶液中有機溶劑，加入2-10重量份純化水形成混懸液，勻化，超聲，即得高三尖杉酯堿長循環脂質體；

3)將凍干保護劑溶解在步驟2)得到的高三尖杉酯堿長循環脂質體中，凍干保護劑與高三尖杉酯堿長循環脂質體中磷脂重量比為0.2～4：l，無菌過濾；

4)將步驟3)溶液檢驗合格，裝瓶，凍干，即得高三尖杉酯堿長循環脂質體凍干粉針。

5.根據權利要求4所述的一種高三尖杉酯堿長循環脂質體的凍干粉針的制備方法，其特征在于所述步驟2)為：直接將步驟1)所得到的最終溶液加入2-10重量份純化水后，減壓蒸去有機溶劑形成混懸液，勻化，超聲，即得高三尖杉酯堿長循環脂質體。

6.根據權利要求4所述的一種高三尖杉酯堿長循環脂質體凍干粉針的制備方法，其特征在于所述有機溶劑為氯仿、甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或石油醚中的一種或幾種。

7.根據權利要求4所述的一種高三尖杉酯堿長循環脂質體凍干粉針的制備方法，其特征在于所述凍干保護劑為葡萄糖、甘露醇、蔗糖、乳糖或海藻糖中的一種或幾種。

8.根據權利要求4所述的一種高三尖杉酯堿長循環脂質體凍干粉針的制備方法，其特征在于所述凍干保護劑與高三尖杉酯堿長循環脂質體中磷脂重量比為0.5～1：1。