[發(fā)明專利]厄洛替尼中間體的合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410446651.3
• 申請日: 2014-09-04
• 公開（公告）號: CN104193688A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐丹;孫祖廣;范少龍;鄭國榮;商永嚴(yán);董金;趙立強(qiáng)
• 申請（專利權(quán)）人: 埃斯特維華義制藥有限公司
• 主分類號: C07D239/88
• 分類號: C07D239/88
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成方法，包括：在氨氣存在下，將2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯或其酸式鹽與甲酰胺反應(yīng)得到6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述酸式鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、氫氟酸鹽、硫酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、對甲基苯磺酸鹽、磷酸鹽、醋酸鹽、檸檬酸鹽、馬來酸鹽、蘋果酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述酸式鹽是鹽酸鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)的壓力為0~0.30MPa。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)的壓力為0.05MPa。

6.根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)的溫度為105~145℃。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)的溫度為125℃。