[發(fā)明專利]環(huán)丙沙星衍生物及其制備方法與用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410442747.2
• 申請(qǐng)日: 2014-08-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104230889A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-12-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱海亮;孫娟;郭鳳嬌;王忻怡;張陽(yáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D401/12
• 分類號(hào): C07D401/12;C07D215/56;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種環(huán)丙沙星衍生物，其特征是，分子通式如下：

式中R為：

2.一種權(quán)利要求1所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，步驟如下：

(1)將取代煙酸或取代水楊酸與氯化亞砜置于帶有回流裝置的圓底燒瓶中，油浴加熱，回流反應(yīng)，然后蒸干濾液，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到產(chǎn)物；

(2)將步驟(1)產(chǎn)物與環(huán)丙沙星進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)溶劑為二氯甲烷，催化劑為6-氯-1-羥基苯并三氮唑(HOBT)，粘合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽(EDC.HCl)，常溫反應(yīng)，反應(yīng)完全后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)溶劑層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到本發(fā)明的環(huán)丙沙星衍生物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，取代煙酸或取代水楊酸和氯化亞砜的配比為1mmol∶5-25ml，回流反應(yīng)溫度為60-90℃，回流反應(yīng)時(shí)間為0.5-4h。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，步驟(1)產(chǎn)物與環(huán)丙沙星、HOBT和EDC.HCl的摩爾比為1∶0.9-1∶0.05-0.5∶1-2，常溫反應(yīng)時(shí)間為6-24h。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，取代煙酸或取代水楊酸是指2-氯煙酸、4-甲氧基煙酸、5-氯水楊酸或5-溴水楊酸等中的一種。

6.一種權(quán)利要求1所述的環(huán)丙沙星衍生物的用途，其特征是，環(huán)丙沙星衍生物應(yīng)用于制備抗癌藥物。