[發(fā)明專利]具有抗多種腫瘤活性的格爾德霉素類似物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410440712.5 | 申請(qǐng)日： | 2014-09-01 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104292163A | 公開（公告）日： | 2015-01-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李艷萍;武臨專;王真;李卓榮;蔣智;崔靖 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 主分類號(hào)： | C07D225/06 | 分類號(hào)： | C07D225/06;C07D405/12;C07D403/12;C07D401/12;C07D409/12;C07F9/553;A61K31/395;A61K31/4523;A61K31/5377;A61K31/4025;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11139 | 代理人： | 孫皓晨;馬鑫 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 多種 腫瘤 活性 格爾德 霉素 類似物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的格爾德霉素類似物的結(jié)構(gòu)如式I所示：
其中，R1為取代的氨基，R2為烷基取代的巰基。
2.如權(quán)利要求1所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于R1為-NH-(CH2)n-R，其中n＝1-6，R為飽和或不飽和的雜環(huán)基、經(jīng)取代的飽和或不飽和的雜環(huán)基或磷酸酯基，R2為含1-5個(gè)碳原子的烷基取代的巰基。
3.如權(quán)利要求2所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于當(dāng)R為飽和或不飽和的雜環(huán)基或經(jīng)取代的飽和或不飽和的雜環(huán)基時(shí)，n＝1-3，其中雜環(huán)基為含N、O或S雜原子中至少一種的五元或六元飽和或不飽和的雜環(huán)烴，R2為含1-3個(gè)碳原子的烷基取代的巰基；當(dāng)R為磷酸酯基時(shí)，n＝1-2，R2為含1-3個(gè)碳原子的烷基取代的巰基。
4.如權(quán)利要求3所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的經(jīng)取代的飽和或不飽和的雜環(huán)基中，取代基為含1-5個(gè)碳原子的烷基；所述的磷酸酯基為磷酸甲酯基、磷酸二甲酯基、磷酸乙酯基或磷酸二乙酯基。
5.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于R1為R2為甲硫基、乙硫基或丙硫基。
6.權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述的藥學(xué)上可接受的鹽包括所述的格爾德霉素類似物的鹽酸鹽、硫酸鹽、磺酸鹽、苯甲酸鹽、草酸鹽或富馬酸鹽。
7.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的用途。
8.權(quán)利要求7所述的用途，其特征在于所述的抗腫瘤藥物為抗胃癌、乳腺癌、宮頸癌、腸癌或肝癌的藥物。
9.一種用于抗腫瘤的藥物組合物，其特征在于由權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的格爾德霉素類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性成分，與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體所組成。
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