[發明專利]度他雄胺的口服固體制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410439746.2
• 申請日: 2014-09-01
• 公開（公告）號: CN104257665A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 房金波;郭璇;章曉驊;徐丹;楊治旻;田舟山
• 申請（專利權）人: 南京正大天晴制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61K47/32
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種度他雄胺的口服固體制劑，其特征在于，采用流化床微丸制備技術，將度他雄胺均勻的包裹于空白丸芯上制備成含藥微丸，再將其制備成口服固體劑型，其含藥微丸由以下組分構成(均以重量百分比記)：

2.如權利要求1所述的口服固體制劑，其增溶劑為胃溶型聚甲基丙烯酸樹脂；抗粘劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅中的一種或兩種的混合物；丸芯選自微晶纖維素型、蔗糖型、淀粉型、二氧化硅型、乳糖型。

3.如權利要求2所述的口服固體制劑，其增溶劑為聚甲基丙烯酸樹脂Ⅳ、尤特奇E100、尤特奇EPO。

4.如權利要求3所述的口服固體制劑，其增溶劑為尤特奇E100。

5.如權利要求3所述的口服固體制劑，其抗粘劑為滑石粉；丸芯類型為微晶纖維素型。

6.如權利要求1所述的口服固體制劑，其口服固體劑型為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑。

7.如權利要求6所述的口服固體制劑，其口服固體劑型為硬膠囊。

8.一種度他雄胺口服固體制劑的制備方法，包括如下步驟：

A將增溶劑溶解于乙醇中；

B將度他雄胺溶解于乙醇中，加入抗粘劑；

C將步驟A所得溶液與步驟B所得溶液混合均勻，得包衣液；

D以丸芯為底物流化床包衣，制備含藥微丸；

E將含藥微丸制成口服固體劑型。

9.如權利要求8所述的制備方法，其中流化床包衣工藝如下：開啟流化床預熱，將處方量的微晶纖維素微丸丸芯放入流化床，設置進風風量在1500m³/h～2500m³/h使得微丸維持較好的流化狀態，待物料溫度到達20℃～50℃時，開啟進液泵，設置料液流速在50g/min～150g/min，包衣過程維持包衣液持續攪拌。待包衣液噴完后，維持進風風量和物料溫度不變，進行物料的干燥，出料。