[發明專利]化學物質的膠束納米顆粒

在審

• 申請號: 201410439157.4
• 申請日: 2007-10-19
• 公開（公告）號: CN104188926A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發明（設計）人: J·P·莫斯科維澤
• 申請（專利權）人: 索爾瓦藥物有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61K45/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 譚瑋

1.包含納米級膠束的耐熱型固體組合物，其中所述膠束包含溶解于輔助材料中的難溶性化學物質，并且其中所述膠束包埋在水溶性載體中。

2.包含納米級膠束的耐熱型固體藥物組合物，其中所述膠束包含溶解于輔助材料中的難溶性活性物質，并且其中所述膠束包埋在水溶性的藥學上可接受的載體的基質中。

3.根據權利要求1或2的組合物，其中所述膠束具有小于約1000nm的有效平均顆粒尺寸。

4.根據權利要求3的組合物，其中所述膠束具有小于約500nm的有效平均顆粒尺寸。

5.根據權利要求1－4的組合物，其中所述輔助材料包含至少10％w/w的表面活性劑，以及任選地一種或多種助溶劑和/或一種或多種輔助表面活性劑。

6.根據權利要求1－5的組合物，其中所述輔助材料選自聚氧乙烯硬脂酸酯(例如)、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯(例如)、聚氧乙烯蓖麻油衍生物(例如)、維生素E?TPGS、非離子型聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物(例如)、水溶性長鏈有機磷酸酯(例如)、菊粉月桂基氨基甲酸酯(例如Inutec)。

7.根據權利要求5或6的組合物，其中所述助溶劑選自亞烷基二醇例如PEG、丙二醇；多元醇例如甘露醇、山梨糖醇和木糖醇；聚氧乙烯；線性多元醇例如乙二醇、1,6-己二醇、新戊二醇和甲氧基聚乙二醇；及其混合物。

8.根據權利要求7的組合物，其中所述助溶劑是分子量等于或小于800道爾頓的聚乙二醇(PEG)。

9.根據權利要求8的組合物，其中所述助溶劑選自PEG?200、PEG400和PEG?800。

10.根據權利要求7的組合物，其中所述助溶劑是分子量為950－20,000道爾頓的聚乙二醇(PEG)。

11.根據權利要求10的組合物，其中所述助溶劑選自PEG?2000、PEG?3350、PEG?4000和PEG?8000。

12.根據權利要求2－11的組合物，其中所述水溶性藥學上可接受的載體選自：

－烷基纖維素，例如甲基纖維素；

－羥烷基纖維素，例如羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丁基纖維素；

－羥烷基烷基纖維素，例如羥乙基甲基纖維素和羥丙基甲基纖維素；

－羧烷基纖維素，例如羧甲基纖維素；

－羧烷基纖維素的堿金屬鹽，例如羧甲基纖維素鈉；

－羧烷基烷基纖維素，例如羧甲基乙基纖維素；

－羧烷基纖維素酯；

－淀粉；

－果膠，例如羧甲基支鏈淀粉鈉；

－殼多糖衍生物，例如殼聚糖；

－多糖，例如藻酸、其堿金屬和銨鹽；

－角叉菜聚糖、半乳甘露聚糖、黃蓍膠、瓊脂、阿拉伯膠、瓜爾膠和黃原膠；

－聚丙烯酸及其鹽；

－聚甲基丙烯酸及其鹽，甲基丙烯酸酯共聚物；

－聚乙烯醇；

－聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮與乙酸乙烯酯的共聚物；

－聚環氧烷，例如聚環氧乙烷和聚環氧丙烷，以及環氧乙烷與環氧丙烷的共聚物。

13.根據權利要求1－12的組合物，其中所述組合物的形式為粉劑、粒劑、壓制片劑、舌下含片、頰含片、填充膠囊或填充囊劑。

14.根據權利要求1－13的組合物，其中所述難溶性活性物質選自大麻素激動劑、大麻素逆激動劑和大麻素拮抗劑。

15.根據權利要求14的組合物，其中所述難溶性活性物質是(4S)-3-(4-氯苯基)-4,5-二氫-N-甲基-4-苯基-N'-(1-哌啶基-磺酰基)-1H-吡唑-1-甲脒。

16.根據權利要求14的組合物，其中所述難溶性活性物質是(4S)-3-(4-氯苯基)-N-[(4-氯苯基)磺酰基]-4,5-二氫-N'-甲基-4-苯基-1H-吡唑-1-甲脒。

17.根據權利要求14的組合物，其中所述難溶性活性物質是(4S)-3-(4-氯苯基)-4,5-二氫-N-甲基-4-苯基-N'-[[4-(三氟甲基)-苯基]磺酰基]-1H-吡唑-1-甲脒。