[發明專利]美索舒利口服混懸液及其制備方法

有效

• 申請號: 201410438409.1
• 申請日: 2014-08-29
• 公開（公告）號: CN105434345B
• 公開（公告）日: 2018-12-11
• 發明（設計）人: 許勇;王學海;李莉娥;廖娟娟;黃怡;黃璐;涂榮華;楊仲文;樂洋;江曦;朱壘;余艷平;劉荃;王偉;田華;肖強;吳迪;楊菁;張毅
• 申請（專利權）人: 武漢光谷人福生物醫藥有限公司;湖北生物醫藥產業技術研究院有限公司;人福醫藥集團股份公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/18;A61K47/32;A61K47/18;A61P29/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

本發明提供了美索舒利口服混懸液及其制備方法，所述美索舒利口服混懸液包括美索舒利，以及藥學上可接受的輔料。本發明的美索舒利口服混懸液質量穩定、粘度小，長時間放置不會出現沉降、結塊現象，振搖后可快速分散均勻，口感良好，患者依從性較好，且能夠滿足吞咽困難的患者、老人和小孩等特殊用藥群體方便服用美索舒利的需求。

技術領域

本發明涉及制藥領域，具體的，涉及美索舒利口服混懸液及其制備方法。

背景技術

美索舒利原料及制劑是由人福醫藥集團研發的全球首創1.1類化學藥物，美索舒利是一種非甾體抗炎藥(簡稱NSAID)，主要作用機制為抑制環氧合酶(COX-2)活性，從而抑制花生四烯酸最終生成前列環素(PGⅡ)、前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即減少前列腺素、血栓素等炎性介質的合成，因而具有很好的解熱、鎮痛、抗炎、消腫等作用。

美索舒利可制備成片劑，但對于兒童和老年患者、或對于不能吞咽或吞咽困難的患者，其對于片劑的服用是比較困難的，導致患者用藥依從性差。美索舒利味微苦，如不能解決口感問題，也會對病人服用產生不便。

目前，對美索舒利制劑的研究仍有待加強。

發明內容

本發明旨在至少在一定程度上解決相關技術中的技術問題之一。為此，本發明的一個目的在于提出一種質量穩定、口感良好的美索舒利口服混懸液，以滿足吞咽困難的患者、老人和小孩特殊用藥群體方便服用美索舒利的需求。

在本發明的一個方面，本發明提供了一種美索舒利口服混懸液。根據本發明的實施例，該美索舒利口服混懸液包括美索舒利，以及藥學上可接受的輔料。其中，所述藥學上可接受的輔料包括選自增溶劑和助懸劑中的至少一種，所述增溶劑為選自羥丙基β-環糊精、葡甲胺中的至少一種，優選葡甲胺；所述助懸劑為選自聚維酮K30、卡波姆、殼聚糖、黃原膠、甲基纖維素中的至少一種，優選聚維酮K30、卡波姆934、殼聚糖中的至少一種，更優選卡波姆934。發明人發現，本發明的美索舒利口服混懸液質量穩定、粘度小，長時間放置不會出現沉降、結塊現象，振搖后可快速分散均勻，口感良好，患者依從性較好，且能夠滿足吞咽困難的患者、老人和小孩等特殊用藥群體方便服用美索舒利的需求。

根據本發明的實施例，所述藥學上可接受的輔料進一步包括：選自矯味劑、助溶劑和防腐劑中的至少一種。

根據本發明的實施例，所述矯味劑為選自蔗糖、阿斯巴甜、草莓香精、香草香精、香橙香精、香蕉香精中的至少一種。所述助溶劑為選自丙二醇、乙醇、甘油中的至少一種，優選丙二醇、甘油中的至少一種。由此，所述防腐劑為選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸鈉、山梨酸鉀中的至少一種。由此，本發明的美索舒利口服混懸液質量穩定，長時間放置不會出現沉降、結塊現象，振搖后可快速分散均勻，形成低粘度的液體，且口感良好，患者依從性好。

當助懸劑為卡波姆934時，根據本發明實施例的美索舒利口服混懸液，為美索舒利微粉顆粒與卡波姆934在溶液中均勻分布形成的具有觸變性的膠體，并具有良好的藥物穩定性，且藥物在長時間放置后，經振搖仍能轉變成低粘度的液體，而不會產生沉降和結塊現象。因而不會影響美索舒利給藥劑量的準確性。

根據本發明的實施例，每100mL美索舒利口服混懸液包括：所述美索舒利0.5g-2.5g，所述增溶劑0.4g-12.5g，所述助懸劑0.3g-2g，所述矯味劑2g-16g，所述助溶劑10g、所述防腐劑0.1g，余量為水。

根據本發明的實施例，所述美索舒利與增溶劑混合，經微粉化后的微粉粒徑為0.5-50微米(μm)，以便使本發明所述美索舒利口服混懸液中的美索舒利均勻分散在水中呈混懸狀。

在本發明的一些實施例中，在所述美索舒利口服混懸液中，所述美索舒利、所述助懸、所述劑矯味劑和所述增溶劑的重量比為1：0.6-0.8：4-32：0.8-5，優選1：0.7：6：2。