[發明專利]一種埃索美拉唑腸溶微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201410436020.3
• 申請日: 2014-08-29
• 公開（公告）號: CN104224728B
• 公開（公告）日: 2016-10-19
• 發明（設計）人: 張穎;劉元鑫;時耿青;楊江勇;赫紅;曲延偉
• 申請（專利權）人: 濟南康和醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4439;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/32;A61P1/04
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1.一種埃索美拉唑腸溶微丸，其特征在于：其由含藥微丸包隔離衣和腸溶衣制得；該含藥微丸包括空白丸芯、埃索美拉唑活性成分、晶型穩定劑、堿化劑；所述埃索美拉唑活性成分為埃索美拉唑鍶鹽或鎂鹽的結晶水合物；所述晶型穩定劑為聚氧乙烯PEO與羥丙甲纖維素的混合物或聚氧乙烯PEO與聚乙烯吡咯烷酮的混合物；所述埃索美拉唑活性成分、晶型穩定劑和堿化劑的重量配比為20：4-10：10-20，其中埃索美拉唑活性成分按埃索美拉唑C₁₇H₁₉N₃O₃S計算。

2.根據權利要求書1所述的埃索美拉唑腸溶微丸，其特征在于：所述晶形穩定劑中聚氧乙烯PEO與羥丙甲纖維素的重量比為1:1，聚氧乙烯PEO與聚乙烯吡咯烷酮的重量比為2:1；所述聚氧乙烯PEO優選為聚氧乙烯WSR?N10、聚氧乙烯WSR?N80、聚氧乙烯WSR?N750、聚氧乙烯WSR?N205、聚氧乙烯WSR?N1105、聚氧乙烯WSR?N12K、聚氧乙烯WSR?60K的一種或多種的混合物；所述堿化劑為碳酸氫鈉、碳酸鈣、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鋁、碳酸鎂、氫氧化鎂、氧化鎂、氫氧化鋁和碳酸鎂鋁的一種或一種以上。

3.?根據權利要求書1或2所述的埃索美拉唑腸溶微丸，其特征在于：所述隔離衣為歐巴代胃溶型包衣粉采用流化床包衣工藝制成；所述腸溶衣為雅克宜腸溶型包衣粉采用流化床包衣工藝制成。

4.根據權利要求書1-3任一所述的埃索美拉唑腸溶微丸，其特征在于該藥物制劑形式為：膠囊劑、片劑或干混懸劑，其規格以埃索美拉唑C₁₇H₁₉N₃O₃S計，為20mg或40mg。

5.根據權利要求1所述的腸溶微丸的制備工藝，其特征在于包括以下步驟：

a）將微晶纖維素、蔗糖、淀粉中的一種或多種置于離心制丸中，預熱，制得空白丸芯，或直接使用市售空白丸芯；

b）將上述空白丸芯置于流化床設備中，預熱；將晶型穩定劑按照一定比例的溶解于濃度30%-70%丙酮或乙醇的水溶液中，加入活性成分，攪拌混合，加入預處理后的粒徑處于0.5μm-15μm的堿化劑，采用固相積層或液相積層上藥工藝，制得含藥微丸；

c）將含藥微丸進行包隔離衣和腸溶衣，獲得腸溶微丸。