[發(fā)明專利]噻吩并吡啶類化合物或其在藥學上可接受的鹽在制備治療或預防癲癇藥物中的應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410431698.2 | 申請日: | 2014-08-28 |
| 公開(公告)號: | CN105362266A | 公開(公告)日: | 2016-03-02 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 李春啟;周娟;宋如順;郭勝亞;高羽軍;吳耀東 | 申請(專利權(quán))人: | 杭州雷索藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/4365 | 分類號: | A61K31/4365;A61P25/08 |
| 代理公司: | 浙江翔隆專利事務所(普通合伙) 33206 | 代理人: | 張建青 |
| 地址: | 311200 浙江省杭*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 噻吩 吡啶 化合物 藥學 可接受 制備 治療 預防 癲癇 藥物 中的 應用 | ||
1.噻吩并吡啶類化合物或其在藥學上可接受的鹽在制備治療或預防癲癇藥物中的應用,所 述噻吩并吡啶類化合物的通式Ⅰ如下:
上述通式Ⅰ中,X為F、Cl、Br或I;R1為含1-4個碳的烷基、R2NR4或甲氧基,其中R2、 R4各自獨立地為氫或含1-3個碳的烷基;R3為氫、羥基、甲氧基、乙酰氧基或環(huán)丙酰氧基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥學上可接受的鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸 鹽、硝酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、苯甲酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸 鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、甲基磺酸鹽、乙基磺酸鹽、苯磺酸鹽或?qū)妆交撬? 鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用,其特征在于,所述的噻吩并吡啶類化合物為普拉格雷。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用,其特征在于,所述的噻吩并吡啶類化合物為氯吡格雷。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用,其特征在于,所述的噻吩并吡啶類化合物為噻氯匹定、 2-乙酰氧基-2-(2-氟苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯、2-乙酰氧基-2- (2-碘苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)-N,N二甲基乙酰胺、2-乙酰氧基-2-(2- 氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸異丙酯、2-乙酰氧基-2-(2-氟苯基)-2- (4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)-N環(huán)丙基乙酰胺、2-[2-(羥基)-4,5,6,7-二氫噻吩并 [3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮、2-[2-(甲氧基)-4,5,6,7-二氫噻吩并[3,2-c] 吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮或2-環(huán)丙酰氧基-2-(2-氟苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻 吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的應用,其特征在于,所述的藥物采用口服給藥劑型、注 射給藥劑型、粘膜給藥劑型或經(jīng)皮給藥劑型。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的應用,其特征在于,所述的藥物采用片劑、膠囊劑、顆 粒劑、口服液、注射液、貼劑或凝膠劑形式。
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