[發明專利]α2-腎上腺素能受體激動劑的用途

在審

• 申請號: 201410431044.X
• 申請日: 2011-06-29
• 公開（公告）號: CN104288768A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: G·布維耶;M·J·利奧尼;M·格萊伯
• 申請（專利權）人: 蓋爾德馬研究及發展公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/498;A61K8/49;A61Q17/04;A61P17/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;李媛

1.一種使受試者皮膚曬黑的方法，其包含給受試者施用組合物，所述組合物包含安全且有效量的α2腎上腺素能受體激動劑。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述α2腎上腺素能受體激動劑選自：溴莫尼定、(8-溴-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(8-溴-喹喔啉-5-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-3-甲基-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-2-甲氧基-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-(8-甲基-喹喔啉-6-基)-胺、(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-喹喔啉-5-基-胺、萘甲唑啉、四氫唑啉、羥甲唑啉、丁芐唑啉、腎上腺素、去甲腎上腺素、苯腎上腺素或甲氧胺。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物包含以重量計從大約0.01％至大約5％的α2腎上腺素能受體激動劑。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述組合物包含以重量計從大約0.1％至大約2％的α2腎上腺素能受體激動劑。

5.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物通過外部、表皮、經皮、皮下或肌內遞送的途徑被施用于受試者。

6.根據權利要求5所述的方法，其中所述組合物通過皮下遞送至需要這種施用的皮膚區域被施用于受試者。

7.根據權利要求5所述的方法，其中所述組合物通過外部應用于需要這種施用的皮膚區域被施用于受試者。

8.一種化妝品，其包含：

1)包含安全且有效量的α2腎上腺素受體激動劑的外用組合物；和

2)關于將所述外用組合物應用到受試者的皮膚、嘴唇或頭皮上以對抗UV-輻射的損傷效應的說明。

9.根據權利要求8所述的化妝品，其中所述外用組合物進一步包含安全且有效量的防曬劑。

10.一種用于使受試者皮膚曬黑的外用組合物，其包含

1)安全且有效量的α2腎上腺素能受體激動劑，和

2)安全量的曬黑劑。

11.根據權利要求10所述的外用組合物，其中所述曬黑劑選自酪氨酸、核黃素、膠原蛋白水解物及其組合。

12.根據權利要求8所述的化妝品或根據權利要求10所述的外用組合物，其中所述α2腎上腺素能受體激動劑選自：溴莫尼定、(8-溴-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(8-溴-喹喔啉-5-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-3-甲基-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(5-溴-2-甲氧基-喹喔啉-6-基)-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-胺、(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-(8-甲基-喹喔啉-6-基)-胺、(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-喹喔啉-5-基-胺、萘甲唑啉、四氫唑啉、羥甲唑啉、丁芐唑啉、腎上腺素、去甲腎上腺素、苯腎上腺素和甲氧胺。

13.根據權利要求12所述的組合物，其中所述組合物包含以重量計從大約0.01％至大約5％的α2腎上腺素能受體激動劑。

14.根據權利要求12所述的組合物，其中所述組合物包含以重量計從大約0.1％至大約2％的α2腎上腺素受體激動劑。

15.一種用于使受試者皮膚曬黑的方法，其包含向所述受試者施用組合物，所述組合物包含安全且有效量的溴莫尼定。

16.一種化妝品，其包含：

1)包含安全和有效量的溴莫尼定的外用組合物；和

2)關于將所述外用組合物應用到受試者的皮膚、嘴唇或頭皮上以對抗UV-輻射的損傷效應的說明。

17.一種用于使受試者皮膚曬黑的外用組合物，其包含

1)安全且有效量的溴莫尼定，和

2)安全量的曬黑劑。