[發明專利]栓劑基質及其制備方法

在審

• 申請號: 201410427420.8
• 申請日: 2014-08-27
• 公開（公告）號: CN104147604A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發明（設計）人: 閆亞梅;楊俊平
• 申請（專利權）人: 山西同達藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/14
• 分類號: A61K47/14;A61K47/44;A61K47/34;A61K9/02
• 代理公司: 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371
• 代理人: 吳開磊

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體而言，涉及一種栓劑基質及其制備方法。

背景技術

栓劑(suppository)是藥物與適宜的基質制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑；栓劑是一種古老的劑型，其名稱是最早使用大約在17世紀。在我國，很早就有類似栓劑的記載，如東漢張仲景在《金匱要略》中提到的蛇床子散坐藥方，唐代孫思邈《千金方》中的坐導藥方，以及《肘后備急方》和《證治準繩》中的記載等，其主要起導瀉和治療痔準繩等局部作用。明朝李時珍在《本草綱目》中載有耳栓、鼻栓、肛門栓、陰道栓或尿道栓等。

1945年以后，由于生物藥劑學的發展和大量新藥的涌現，通過實驗和臨床研究，發現栓劑不僅起局部作用，而且能通過直腸吸收起全身性作用，從而開辟了新的用藥途徑。因此，50年代在歐洲，80年代在日本和美國，開展了大量對栓劑的研究，包括新基質的尋找，新型包裝材料的問世，生產機械的改進和栓劑新品種的試制和應用等(其中包括中草藥栓劑和特異型栓劑)。目前，栓劑應用的品種和數量正日益增多，已成為了應用最廣的四大劑型(注射劑、片劑、膠囊劑、栓劑)之一。

對于栓劑基質，其不僅賦予藥物成形，而且影響藥物的吸收作用。局部作用者要求釋藥緩慢而持久，全身作用者要求引入腔道后迅速釋藥。在相關技術中，常見的栓劑基質分為油脂性基質和水溶性/親水性基質。油脂性基質主要為可可豆脂為天然產物。水溶性基質主要借其親水性，吸水膨脹溶解分散在體液中釋放藥物。

但是，在相關技術中的栓劑基質，其要么采用單一的油脂性基質，要么為單一的水溶性/親水性基質；由于基質組成成分單一，所以，以單一基質制成的栓劑，其吸收率不理想。

發明內容

本發明的目的在于提供栓劑基質，以解決上述的技術問題。本發明的另一個目的在于提供一種上述栓劑基質的制備方法。

在本發明的實施例中提供了栓劑基質，按照重量份數計，其原料組份包括：油脂性基質2-4份、水溶性/親水性基質1-2份；其中，所述油脂性基質包括36號混合脂肪酸甘油酯、38號混合脂肪酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯或羊毛脂中的一種或多種；所述水溶性/親水性基質包括聚乙二醇400。

本發明提供的這種栓劑基質，其將油脂性基質和水溶性/親水性基質按照既定的重量配比進而制成栓劑基質，同時，對于油脂性基質和水溶性/親水性基質的種類進行了優選組合，油脂性基質包括36號混合脂肪酸甘油酯、38號混合脂肪酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯或羊毛脂中的一種或多種；而水溶性/親水性基質包括聚乙二醇400。這種呈雙性的基質，將其(作為基質與栓劑的主料配合)加入到給藥部位后，由于其既含有水溶性/親水性的組份，又含有油脂性組份；這樣，其對給藥部位的適應性更大，同時能夠適應水溶以及油溶的用藥環境，因此，會提高栓劑的吸收率，進而便于藥效的充分發揮。另外，經過實驗檢測，使用本發明提供的這種栓劑基質配以藥物主料制成的栓劑，其藥物的吸收率可達到90％以上，遠高于傳統的由單一性(水性基質或油性基質)栓劑基質制成的栓劑(70％)。

可選的，按照重量份數計，其原料組份還包括表面活性劑0.5-1份。

可選的，照重量份數計，其原料組份包括：36號混合脂肪酸甘油酯2份、聚乙二醇400?1份。

可選的，按照重量份數計，其原料組份包括：38號混合脂肪酸甘油酯2份、聚乙二醇400?1份、羊毛脂0.5份。

可選的，按照重量份數計，其原料組份包括：半合成脂肪酸甘油酯/羊毛脂2份、聚乙二醇400?1份、表面活性劑0.5份。

可選的，所述表面活性劑為吐溫80。

本發明實施例還提供了一種上述栓劑基質的制備方法，包括以下步驟：

1)、將油脂性基質和水溶性/親水性基質按照既定的重量配比混合，得到混合原料；

2)、將所述混合原料按照進行蒸制后攪拌混勻，得到栓劑基質。

可選的，步驟2)中；所述蒸制時的蒸汽壓力為0.1―0.2Mpa、溫度為40-50℃；所述攪拌的時間為3-5分鐘。

本發明提供的這種制備方法，其操作過程簡單，所需設備簡易，較易實現栓劑基質的制備。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明具體實施方式或現有技術中的技術方案，下面將對具體實施方式或現有技術描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖是本發明的一些實施方式，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據這些附圖獲得其它的附圖。

圖1為本發明實施例五提供的栓劑基質的制備流程示意圖。