[發明專利]一種淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑及其應用

有效

• 申請號: 201410419546.0
• 申請日: 2014-08-22
• 公開（公告）號: CN104127466B
• 公開（公告）日: 2018-05-22
• 發明（設計）人: 陳彥;高霞;王瑩
• 申請（專利權）人: 江蘇省中醫藥研究院
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/20;A61K9/48;A61K36/296;A61K47/42;A61P19/10
• 代理公司: 江蘇致邦律師事務所 32230
• 代理人: 徐蓓

1.一種淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，由淫羊藿總黃酮、水解酶和藥學上可接受的輔料制備而成，所述藥學上可接受的輔料包括生物粘附劑；

其中，所述淫羊藿總黃酮、水解酶及生物黏附劑的用量比為：淫羊藿總黃酮1 mg : 水解酶酶活2~800U : 生物黏附劑0.1~0.6 mg；

所述的水解酶為β-葡萄糖苷酶、纖維素酶、蝸牛酶、柚苷酶、橙皮苷酶、苦杏仁酶的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，所述的淫羊藿總黃酮1 mg : 水解酶酶活6~600U : 生物黏附劑0.2~0.5 mg。

3.根據權利要求1所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，所述的淫羊藿總黃酮1 mg : 水解酶酶活10~400U : 生物黏附劑0.3~0.4 mg。

4.根據權利要求1所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，所述的水解酶為β-葡萄糖苷酶和蝸牛酶。

5.根據權利要求1所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，所述的生物黏附劑為卡波姆、殼聚糖及其衍生物、海藻酸及其鈉鹽、白芨膠、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、阿拉伯膠中的一種或幾種。

6.根據權利要求5所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，所述的生物黏附劑為卡波姆和羥丙基甲基纖維素。

7.根據權利要求1-6任一項所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于所述淫羊藿總黃酮的制備方法為：淫羊藿用6~40質量體積比倍量的40%~90%乙醇采用熱回流提取后濃縮，經大孔吸附樹脂法進一步純化，得到含量不低于60%的淫羊藿總黃酮，其中，總黃酮中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和寶藿苷Ⅰ的總含量不低于30%。

8.根據權利要求1-6任一項所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，除生物粘附劑以外的其他所述的輔料的加入質量是淫羊藿總黃酮的0~0.7倍。

9.根據權利要求8所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，除生物粘附劑以外的其他所述的輔料的加入質量是淫羊藿總黃酮的0.3~0.5倍。

10.根據權利要求1所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于，所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑為腸溶丸劑、腸溶片劑或腸溶膠囊劑。

11.根據權利要求10所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于所述腸溶丸劑的制備方法為：按比例分別稱取淫羊藿總黃酮、水解酶、生物粘附制劑及其它藥學上可接受的輔料，混合均勻，用潤濕劑泛丸，包衣，干燥即得腸溶丸劑；

所述腸溶片劑的制備方法為：按比例分別稱取淫羊藿總黃酮、水解酶、生物粘附制劑及其它藥學上可接受的輔料，混合均勻，直接壓片包衣或加入潤濕劑，濕法制粒后壓片包衣制成腸溶片劑；

所述腸溶膠囊的制備方法為：按比例分別稱取淫羊藿總黃酮、水解酶、生物粘附制劑及其它藥學上可接受的輔料，混合均勻，加入潤濕劑，濕法制粒后干燥，整粒，制成腸溶膠囊。

12.根據權利要求10所述的淫羊藿總黃酮口服腸溶制劑，其特征在于所述腸溶膠囊的制備方法如下：按重量百分比計，分別取 42%淫羊藿總黃酮粉末、28%蝸牛酶、15%卡波姆、15% α-乳糖，以 95%乙醇作為潤濕劑，混合均勻，制成軟材，過篩制粒，低溫干燥，整粒，裝膠囊即得。