[發明專利]一種催化合成光學純β－硝胺類衍生物的方法

無效

• 申請號: 201410418694.0
• 申請日: 2014-08-25
• 公開（公告）號: CN104292062A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 劉娥;劉金麗;李立;李立威;楊成雄
• 申請（專利權）人: 荊楚理工學院
• 主分類號: C07B53/00
• 分類號: C07B53/00;C07C271/14;C07C269/06;C07D213/40
• 代理公司: 荊門市首創專利事務所 42107
• 代理人: 董聯生

1.一種光學活性的β－硝胺衍生物,其特征在于其通式（I）為：???

（I）

其中R₁代表碳原子數為２～８的鏈烷基、碳原子數為５～８的環烷基、苯基、取代苯基、雜環基或取代雜環基,R₂代表芳香基、叔丁氧羰基、芐氧羰基或對甲氧苯基,R₃代表H或甲基；R₄代表H或碳原子數為1～6的鏈烷基，或碳原子數為2～6的帶有功能基如羧基、羥基的烷基。

2.根據權利要求1所述的光學活性的β－硝胺衍生物,?其特征在于制備方法包括以下步驟：將手性銅配合物催化劑在室溫溶解于極性溶劑中，攪拌下加入亞胺和硝基烷烴衍生物，其后在40°C?-?0°C反應２-72小時，去除極性溶劑，所得混合物通過柱色譜法分離得純品，即為β－硝胺衍生物。

3.根據權利要求2所述的光學活性的β－硝胺衍生物,?特征在于所述的極性溶劑為：乙醇、甲醇或四氫呋喃。

4.根據權利要求2所述的光學活性的β－硝胺衍生物,?其特征在于：所述的亞胺為含R₁和R₂的亞胺,?其中R₁優選苯基、取代苯基或雜環芳香基；R₂優選叔丁氧羰基、芐氧羰基或對甲氧苯基。

5.根據權利要求2所述的光學活性的β－硝胺衍生物,?其特征在于：所述的硝基烷烴衍生物為含R₃和R₄的硝基烷烴衍生物,?含R₃和R₄的硝基烷烴衍生物優選：硝基甲烷、硝基乙烷、硝基丙烷或4-硝基丁酸甲酯。

6.根據權利要求2所述的光學活性的β－硝胺衍生物,?特征在于：所述的亞胺和手性銅配合物的投料摩爾比是20?:?0.8-1.5，亞胺和硝基烷烴衍生物的投料摩爾比是1?:?1.5-5，亞胺在反應體系中的濃度為0.2mol/L?~?2mol/L。