[發明專利]一種用于納米PET顯像劑的化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201410412996.7
• 申請日: 2014-08-20
• 公開（公告）號: CN105085617B
• 公開（公告）日: 2019-08-13
• 發明（設計）人: 劉婭靈;鄒霈;吳軍;王洪勇;吳昊
• 申請（專利權）人: 江蘇省原子醫學研究所
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/02;A61K51/08;A61K101/02
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 張建綱

1.一種納米PET顯像劑，其特征在于，每1Ci化合物A中加入的化合物B的量為1-8mmol；

所述的化合物A具有結構式(Ⅰ)所示的結構，

所述的化合物B具有結構式(Ⅱ)所示的結構，

2.根據權利要求1所述的納米PET顯像劑，其特征在于，所述化合物A的制備方法，包括以下步驟：將2-氰基-6-氨基苯并噻唑-賴氨酸-半胱氨酸-精氨酸-精氨酸-纈氨酸-精氨酸肽、N-琥珀酰亞胺-4-[¹⁸F]氟苯甲酸酯用溶劑溶解，形成反應液，在10-100℃下反應至得到所述化合物A，即可。

3.根據權利要求2所述的納米PET顯像劑，其特征在于，所述溶劑為水、甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、二甲基甲酰胺、四氫呋喃中的一種或多種。

4.根據權利要求2或3所述的納米PET顯像劑，其特征在于，還包括采用緩沖液調節所述反應液的pH值為4-10的步驟。

5.根據權利要求4所述的納米PET顯像劑，其特征在于，所述緩沖液為磷酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、鄰苯二甲酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、氨－氯化銨緩沖液中的一種或多種。

6.根據權利要求2或3所述的納米PET顯像劑，其特征在于，所述N-琥珀酰亞胺-4-[¹⁸F]氟苯甲酸酯的放射性活度為0.1mCi-1Ci。

7.根據權利要求2或3所述的納米PET顯像劑，其特征在于，在所述反應液中，所述2-氰基-6-氨基苯并噻唑-賴氨酸-半胱氨酸-精氨酸-精氨酸-纈氨酸-精氨酸肽的濃度為0.001-5mmol/L。

8.根據權利要求1所述的納米PET顯像劑，其特征在于，所述化合物B的制備方法，包括以下步驟：將2-氰基-6-氨基苯并噻唑-賴氨酸-半胱氨酸-精氨酸-精氨酸-纈氨酸-精氨酸肽、N-琥珀酰亞胺-4-[¹⁹F]氟苯甲酸酯用溶劑溶解，形成混合液，在10-100℃下反應至得到化合物B，即可。

9.根據權利要求8所述的納米PET顯像劑，其特征在于，在所述混合液中，所述2-氰基-6-氨基苯并噻唑-賴氨酸-半胱氨酸-精氨酸-精氨酸-纈氨酸-精氨酸肽的濃度為0.05-5mmol/L；所述N-琥珀酰亞胺-4-[¹⁹F]氟苯甲酸酯的濃度為1-100mmol/L。

10.一種制備權利要求1所述的納米PET顯像劑的方法，其特征在于，包括以下步驟：將權利要求1中所述的化合物A、權利要求1中所述的化合物B溶解于生理鹽水或葡萄糖溶液中，即得。