[發明專利]固體形式的5-氨基酮戊酸和衍生物在光動力治療和診斷中的應用

在審

• 申請號: 201410411870.8
• 申請日: 2008-12-12
• 公開（公告）號: CN104306968A
• 公開（公告）日: 2015-01-28
• 發明（設計）人: 喬·克拉韋內斯;格雷·斯滕斯魯德;阿斯拉克·戈達爾;喬恩·埃瑞克·布倫德恩;比約恩·克萊姆
• 申請（專利權）人: 光治療ASA公司
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K47/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京德琦知識產權代理有限公司 11018
• 代理人: 周丹;王珍仙

1.一種固體藥物制品，包括光敏劑和至少一種藥學上可接受的載體或賦形劑，所述光敏劑為通式I的5-氨基酮戊酸酯或其藥學上可接受的鹽：

R²₂N-CH₂COCH₂-CH₂CO-OR¹??????(I)

其中R¹表示取代或未取代的，直鏈、支鏈或環狀烷基；且

每個R²獨立表示氫原子；

所述至少一種藥學上可接受的載體或賦形劑為硬脂或硬脂和添加劑的混合物；

其中所述藥物制品以栓劑的形式被提供。

2.如權利要求1所述的固體藥物制品，其中所述制品適合于插入子宮、陰道或宮頸。

3.如權利要求2所述的固體藥物制品，其中所述制品適合于插入陰道。

4.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中所述制品具有30～37℃之間的熔點。

5.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中所述硬脂或所述硬脂和添加劑的混合物具有31～33℃之間的熔點。

6.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中所述制品包括硬脂。

7.如權利要求6所述的固體藥物制品，其中所述硬脂為Witepsol?H?32。

8.如權利要求1至5中任一項所述的固體藥物制品，其中所述制品包括硬脂和添加劑的混合物。

9.如權利要求8所述的固體藥物制品，其中所述硬脂和添加劑的混合物為Witepsol?S?58。

10.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中在通式I中，R¹表示未取代的烷基(優選C_1-8烷基，如C_1-6烷基)，或被芳基取代的烷基(如C_1-2烷基，特別是C₁烷基)。

11.如權利要求10所述的固體藥物制品，其中在通式I中，R¹表示未取代的烷基(優選C_1-8烷基，如C_1-6烷基)。

12.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中所述光敏劑是氨基酮戊酸己酯或其藥學上可接受的鹽，如鹽酸鹽。

13.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中所述制品由所述光敏劑以及硬脂或硬脂和添加劑的混合物中的任一個組成。

14.如前述任一項權利要求所述的固體藥物制品，其中所述光敏劑以所述藥物制品的總重量計1～50wt％，優選1～40wt％，如2～25wt％，優選5～20wt％的范圍內的濃度存在。

15.光敏劑以及硬脂或硬脂和添加劑的混合物在制備用于光動力治療癌癥、與癌癥相關的感染或治療非癌病癥的固體藥物制品中的應用，

所述光敏劑為通式I的5-氨基酮戊酸酯或其藥學上可接受的鹽：

R²₂N-CH₂COCH₂-CH₂CO-OR¹???????(I)

其中R¹表示取代或未取代的，直鏈、支鏈或環狀烷基；且

每個R²獨立表示氫原子；

其中所述藥物制品以栓劑的形式被提供。

16.如權利要求15所述的應用，其中所述制品用于光動力治療女性生殖系統中的癌或非癌病癥。

17.如權利要求16所述的應用，其中所述制品用于光動力治療宮頸癌。

18.如權利要求15所述的應用，其中所述制品用于光動力治療與癌癥相關的感染。

19.如權利要求18所述的應用，其中所述與癌癥相關感染由人乳頭瘤病毒引起。

20.如權利要求19所述的應用，其中所述感染存在于陰道、宮頸或子宮中。