[發明專利]一種米糠螺旋內酰胺類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410410388.2
• 申請日: 2014-08-19
• 公開（公告）號: CN104151244A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發明（設計）人: 辛志宏;王偉;郭佳;張俊楠
• 申請（專利權）人: 南京農業大學
• 主分類號: C07D221/20
• 分類號: C07D221/20;A61K31/438;A61K8/49;A61Q19/08;A61P39/06;A23L1/29
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤

1.一種米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽，其結構如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中，R₁、R₃可以分別為氫、甲基、氨基、羥基、烷氧基、酰氧基或酰氨基；R₂為氫、烴基、羥基或酰基。

2.權利要求1所述的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽，其特征在于：式(Ⅰ)中R₁為羥基，R₂為氫，R₃為甲氧基。

3.權利要求2所述的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)以米糠為原料，將米糠干燥粉碎后，加入丙酮水溶液浸提，過濾，取濾液，真空濃縮得到不含丙酮的提取物；

(2)用甲醇萃取丙酮提取物，過濾，真空濃縮濾液得到甲醇提取物；

(3)將甲醇提取物經硅膠柱層析和Sephadex?LH-20柱層析，分離純化得到式(Ⅰ)化合物。

4.權利要求3所述的制備方法，其特征在于步驟(1)采用的丙酮水溶液體積比為70～90％，米糠與丙酮水溶液的重量體積比為1：5～15kg/L，用丙酮水溶液浸提粉碎后的米糠；步驟(2)中丙酮提取物用甲醇萃取。

5.權利要求3所述的制備方法，其特征在于步驟(3)中甲醇提取物的分離純化過程為：甲醇提取物先用正相硅膠柱進行兩次層析分離，再采用Sephadex?LH-20柱層析分離，最后再一次采用正相硅膠柱分離；三次正相硅膠柱的洗脫液為分別為石油醚-丙酮-甲醇、氯仿-丙酮和石油醚-丙酮，Sephadex?LH-20的洗脫液為氯仿-甲醇。

6.權利要求1或2所述的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽在生產制備天然抗氧化劑上的應用。

7.一種天然抗氧化劑，其特征在于：其活性成分包括上述1或2提供的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽。

8.本發明還提供上述1或2提供的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽在保健食品、藥品及化妝品方面的應用。

9.一種組合物，其特征在于：其活性成分包括上述1或2提供的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽。

10.一種天然抗氧化劑用于保健食品、藥品或化妝品的方法，其特征在于該方法以權利要求1或2所述的米糠螺旋內酰胺類化合物或其可用鹽為保健食品、藥品或化妝品的活性成分或主要成分，并輔以常規輔料。