[發明專利]一種硝苯地平緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201410407108.2
• 申請日: 2014-08-18
• 公開（公告）號: CN104138363A
• 公開（公告）日: 2014-11-12
• 發明（設計）人: 秦懷國;樊若男;曹悅興
• 申請（專利權）人: 濟南利民制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/4422;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/20;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 濟南誠智商標專利事務所有限公司 37105
• 代理人: 韓百翠

1.一種硝苯地平緩釋片，其特征是，它為雙層片，

所述外層片由下述重量份的原料經直接粉末壓片法制得：硝苯地平5、微晶纖維素8-12、噴霧干燥乳糖28-32、十二烷基硫酸鈉0.15-0.25、共聚維酮1.5-2.5、微粉硅膠0.8-1.2、硬脂酸鎂0.1-0.3；所述硝苯地平過200目篩；

所述內層片由下述重量份的原料制得：硝苯地平15、乳糖90-110、預膠化淀粉40-50、羥丙纖維素8-12、海藻酸鈉8-12、海藻酸鉀8-12、聚維酮18-22、PEG60001.5-2.5、聚乙烯吡咯烷酮1.8-2.2、硬脂酸鎂1.2-1.8；將硝苯地平、聚維酮和PEG6000經溶劑蒸發法制備成硝苯地平分散體，然后與其它原料通過濕法制粒制成內層片。

2.如權利要求1所述的一種硝苯地平緩釋片，其特征是，以制成1000片的硝苯地平緩釋片計，

所述外層片由下述重量的原料制成：硝苯地平5g、微晶纖維素10g、噴霧干燥乳糖30g、十二烷基硫酸鈉0.2g、共聚維酮2.0g、微粉硅膠1.0g、硬脂酸鎂0.2g；

所述內層片由下述重量的原料制成：硝苯地平15g、乳糖100g、預膠化淀粉45g、羥丙纖維素10g、海藻酸鈉10g、海藻酸鉀10g、聚維酮20g、PEG6000?2g、聚乙烯吡咯烷酮2.0g、硬脂酸鎂1.5g。

3.權利要求1或2所述的硝苯地平緩釋片的制備方法，其特征是，

(1)外層片的粉末制備：

將微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、共聚維酮、硬脂酸鎂和微粉硅膠均粉碎至過80目篩，備用；將硝苯地平和十二烷基硫酸鈉混合均勻，粉碎至過200目篩，然后加入微晶纖維素、噴霧干燥乳糖和共聚維酮充分混勻；最后加入硬脂酸鎂和微粉硅膠，進一步混合均勻，備用；

(2)內層片的顆粒制備：

a.制備硝苯地平分散體：將硝苯地平、聚維酮和PEG6000粉碎至過100目篩，攪拌狀態下溶于無水乙醇中；蒸發掉溶劑，經真空干燥后經粉碎、研磨至100目篩；

b.將乳糖、預膠化淀粉、羥丙纖維素、海藻酸鈉和海藻酸鉀均粉碎至過80目篩，備用；將聚乙烯吡咯烷酮溶于20-30倍質量的70％乙醇溶液中備用；

c.將硝苯地平分散體、乳糖、預膠化淀粉、羥丙纖維素、海藻酸鈉和海藻酸鉀混合均勻，加入聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液制軟材，20#尼龍篩制粒；

d.60±5℃條件下將濕顆粒烘干至顆粒水分為2～5％；干顆粒中加入硬脂酸鎂，16#尼龍篩整粒，混合均勻。

(3)將步驟(1)制備的粉末及步驟(2)制備的顆粒在雙層壓片機上進行壓片。