[發(fā)明專利]一種異構(gòu)體的轉(zhuǎn)化方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410401622.5 | 申請日： | 2014-08-14 |
| 公開（公告）號： | CN104130264A | 公開（公告）日： | 2014-11-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 賴金強;寇景平 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣東東陽光藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟;楊晞 |
| 地址： | 523808 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 異構(gòu)體 轉(zhuǎn)化 方法 | ||
1.一種制備化合物(03)的方法，其包括：化合物(1-2)與硫醇在自由基引發(fā)劑作用下，轉(zhuǎn)化為化合物(03)：
其中，
Ar為未被取代或被1-5個獨立鹵素或三氟甲基所取代的苯基；
X選自N和CR2；R2獨立地選自：氫，直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個氟原子所取代的C1-C6的烷基，未被取代或被1-3個獨立選自氟、甲氧基和三氟甲氧基的取代基所取代的苯基；
R1選自氫，直鏈或支鏈且未被取代或被苯基或1-5個氟原子取代的C1-C6的烷基。
2.權(quán)利要求1所述的方法，所述硫醇選自芐硫醇，巰基乙酸乙酯，巰基乙酸甲酯，1,2-乙二硫醇，辛硫醇，十二硫醇，1,3-丙二硫醇中的一種或多種。
3.權(quán)利要求1所述的方法，所述自由基引發(fā)劑選自偶氮二異丁腈，偶氮二異庚腈，偶氮二異丁酸二甲酯，過氧化苯甲酰，過氧化環(huán)己酮，叔丁基過氧化氫中的一種或多種。
4.權(quán)利要求1所述的方法，化合物(1-2)與硫醇在自由基引發(fā)劑作用下，轉(zhuǎn)化為化合物(03)的反應(yīng)溫度為40℃-110℃。
5.權(quán)利要求1所述的方法，化合物(1-2)與硫醇的摩爾比為1:0.1-1:2；自由基引發(fā)劑與化合物(1-2)的摩爾比為0.05:1-0.5:1。
6.權(quán)利要求1所述的方法，化合物(1-2)轉(zhuǎn)化為化合物(03)的反應(yīng)溶劑為乙醇，二氯甲烷，乙酸乙酯，甲苯中的一種或多種。
7.權(quán)利要求1所述的方法，包括：化合物(1-2)與1,2-乙二硫醇在乙酸乙酯中，在偶氮二異丁腈作用下，在50℃-85℃反應(yīng)轉(zhuǎn)化為化合物(03)。
8.權(quán)利要求1-7任一所述的方法，化合物(1-2)為S-西格列汀。
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