[發明專利]延長的雌激素定量給藥避孕療法

在審

• 申請號: 201410395063.1
• 申請日: 2006-04-17
• 公開（公告）號: CN104248639A
• 公開（公告）日: 2014-12-31
• 發明（設計）人: R.M.布瓦索諾爾特
• 申請（專利權）人: 沃納·奇爾科特有限責任公司
• 主分類號: A61K31/57
• 分類號: A61K31/57;A61K31/565;A61K31/567;A61P15/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 趙蘇林;萬雪松

1.一種避孕的方法，包括如下向育齡女性連續給藥的步驟：

(a)第一組合物，含有相當于約0.3至約1.5mg醋酸炔諾酮的黃體酮和相當于約5至20mcg乙炔雌二醇的雌激素，用約22至約26天；

(b)第二組合物，含有相當于約5至約20mcg乙炔雌二醇的雌激素和基本上沒有黃體酮，用約2至約3天；和

(c)任選的作為安慰劑的第三組合物，

其中第一組合物、第二組合物和任選的第三組合物(當存在時)在28天的周期里連續地每日給藥，并且條件是(i)如果在周期中雌激素連續給藥，那么第一組合物單相給藥25至26天，第二組合物給藥2至3天，和(ii)如果在周期中雌激素給藥不連續，那么第一組合物給藥22至24天，第二組合物給藥2至3天且第三組合物給藥1至4天。

2.根據權利要求1所述的方法，其中連續給藥在28天周期完成后的次日重復開始。

3.根據權利要求1所述的方法，其中第一組合物給藥25至26天，第二組合物給藥2至3天，并且在周期中無第三組合物給藥。

4.根據權利要求1所述的方法，其中在周期中第一組合物給藥22至24天，第二組合物給藥2至3天且第三組合物給藥1至4天。

5.根據權利要求1所述的方法，其中黃體酮選自醋酸炔諾酮、屈螺酮、曲美孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、去氧孕烯、3-酮基地索高諾酮、孕二烯酮、demogestone、地屈孕酮、美屈孕酮、甲羥孕酮、它們的酯及混合物。

6.根據權利要求1所述的方法，其中雌激素選自乙炔雌二醇、17-β-雌二醇、軛合雌激素、美雌醇、雌酮和它們的酯、前藥及鹽。

7.根據權利要求3和4任意一項所述的方法，其中在第一組合物中的黃體酮是醋酸炔諾酮。

8.根據權利要求7所述的方法，其中在第一組合物中醋酸炔諾酮的量為約1mg。

9.根據權利要求3和4任意一項所述的方法，其中在第一和第二組合物中的雌激素是乙炔雌二醇。

10.一種避孕試劑盒，包括含有以下每日劑量的包裝：

(a)第一組合物，含有相當于約0.3至約1.5mg醋酸炔諾酮的黃體酮和相當于約5至20mcg乙炔雌二醇的雌激素；

(b)第二組合物，含有相當于約5至約20mcg乙炔雌二醇的雌激素和基本上沒有黃體酮；和

(c)任選的為安慰劑的第三組合物，

其中該包裝含有22至26個第一組合物的每日劑量，2至3個第二組合物的每日劑量，任選的1至4個第三組合物的每日劑量，且第一組合物、第二組合物和任選的第三組合物，當其存在時，總計28個劑量，并且條件是(i)當試劑盒不含有第三組合物時，那么包裝含有25至26個第一組合物的單相每日劑量和2至3個第二組合物的每日劑量，和(ii)當試劑盒含有1至4個第三組合物每日劑量時，那么包裝含有22至24個第一組合物的每日劑量和2至3個第二組合物的每日劑量。