[發明專利]匹莫范色林及其類似化合物中間體，其制備方法和制備匹莫范色林及其類似化合物的方法

有效

• 申請號: 201410392056.6
• 申請日: 2014-08-11
• 公開（公告）號: CN105418460B
• 公開（公告）日: 2017-04-12
• 發明（設計）人: 王鵬;李丕旭;劉遠華;杜強強
• 申請（專利權）人: 蘇州鵬旭醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07C269/04
• 分類號: C07C269/04;C07C271/16;C07C271/48;C07D211/58
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司32103
• 代理人: 孫仿衛,汪青

1.一種匹莫范色林及其類似化合物中間體，其特征在于：所述中間體具有通式I所示的結構：

式I中：

R₁烷基；

R為苯基，其未被取代或被選自鹵素，?；Ⅴセ?、硝基，氰基中的一種或多種所取代；或者R為碳數2～6的多鹵代烷烴，所述多鹵代烷烴中鹵素為選自氟、氯或溴中的一種或多種。

2.根據權利要求1所述的匹莫范色林及其類似化合物中間體，其特征在于：所述R₁為碳數1～6的脂肪烴基。

3.根據權利要求2所述的匹莫范色林及其類似化合物中間體，其特征在于：所述R₁為甲基、乙基、丙基、正丁基、異丁基、異丙基、正戊基、正己基或叔丁基。

4.根據權利要求1所述的匹莫范色林及其類似化合物中間體，其特征在于：所述多鹵代烷烴中含有至少三個鹵素原子。

5.根據權利要求1或2或3或4所述的匹莫范色林及其類似化合物中間體，其特征在于：R為選自苯基、硝基苯、三氯乙基、三氟乙基，三溴乙基中的一種。

6.根據權利要求1所述的匹莫范色林及其類似化合物中間體，其特征在于：所述中間體為化合物14-a，化合物14-b或化合物14-c：

7.一種如權利要求1所述的匹莫范色林及其類似化合物中間體的制備方法，其特征在于：包括使式II化合物與式III化合物在溶劑中，縛酸劑存在下發生取代反應的步驟，反應方程式如下：

式II、式III中的R₁和R的定義分別與式I中R₁和R的定義相同，式III中X為F、Cl、Br或I。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于：式II中R₁為異丁基，式III中X為氯或溴。

9.一種結構式如式V所示的匹莫范色林及其類似化合物的制備方法，其特征在于：包括使權利要求1至6中任一項權利要求所述的中間體即式I化合物與式IV化合物反應的步驟，反應方程式如下：

式IV和V中，R₂代表鹵素；R₃為碳數1～6的脂肪烴基。

10.根據權利要求9所述的匹莫范色林及其類似化合物的制備方法，其特征在于：所述方法還包括采用權利要求7至8中任一項權利要求所述的方法制備式I化合物的步驟。

11.根據權利要求9所述的匹莫范色林及其類似化合物的制備方法，其特征在于：由式II化合物和式III化合物合成式I化合物后的反應液不經處理，直接用于合成式V化合物。

12.根據權利要求11所述的匹莫范色林及其類似化合物的制備方法，其特征在于：式I和V中，R₁為異丁基，式IV和V中，R₂為F；R₃為甲基，乙基，丙基，異丙基或異丁基。