[發(fā)明專利]一種利伐沙班化合物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410387343.8 | 申請(qǐng)日: | 2014-08-08 |
| 公開(公告)號(hào): | CN105330659A | 公開(公告)日: | 2016-02-17 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 嚴(yán)潔 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 天津漢瑞藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D413/14 | 分類號(hào): | C07D413/14;A61K31/5377;A61P7/02 |
| 代理公司: | 暫無(wú)信息 | 代理人: | 暫無(wú)信息 |
| 地址: | 300409 天津*** | 國(guó)省代碼: | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說(shuō)明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 利伐沙班 化合物 | ||
1.式(Ⅰ)5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-5-惡唑烷基]甲基]-2-噻吩甲酰胺所示的利伐沙班化合物,
(Ⅰ)
其分子式為C19H18ClN3O5S,該利伐沙班化合物的晶體,用CuKa射線作為特征X射線粉末測(cè)定中,其圖譜具有下列2θ衍射角和D值,
2θ衍射角的誤差為±0.2。
2.權(quán)利要求1所述利伐沙班化合物晶體的制備方法,通過(guò)將利伐沙班在乙醇—乙酸—水溶液中加熱溶解,然后分階段降溫得到。
3.權(quán)利要求2所述利伐沙班化合物晶體的制備方法,其特征在于包括下列步驟:利伐沙班加入5-7倍(重量—體積比)乙醇—乙酸—水=5-9:0.5-1:1-2的混合液中,加熱至50℃-55℃,趁熱過(guò)濾,濾液30℃-35℃,保溫3-4小時(shí),10℃-15℃,再保溫3-4小時(shí),析出結(jié)晶,過(guò)濾,經(jīng)干燥即得到上述利伐沙班化合物晶體。
4.一種含有權(quán)利要求1所述利伐沙班化合物晶體與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體組成的利伐沙班的組合物。
5.權(quán)利要求4所述的組合物,其特征在于該組合物用于制備口服制劑。
6.權(quán)利要求1所述利伐沙班化合物在制造治療血栓類疾病的藥物中的應(yīng)用。
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