[發(fā)明專利]一種磷酸奧司他韋干混懸劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410384632.2
• 申請(qǐng)日: 2014-08-06
• 公開（公告）號(hào): CN104138355A
• 公開（公告）日: 2014-11-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陸平;林美;王小芹;黃芳芳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/215;A61K47/26;A61P31/16
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種磷酸奧司他韋干混懸劑，所述干混懸劑是由含磷酸奧司他韋的含藥顆粒組成，其中所述的含藥顆粒包括磷酸奧司他韋、不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑和其他藥學(xué)上可接受的輔料，其中所述的不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑選自麥芽糖醇、木糖醇、甘露醇中的一種或者多種和山梨醇的組合物，所述山梨醇在整個(gè)組合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，優(yōu)選0％<X≤40％。

2.一種磷酸奧司他韋干混懸劑，所述干混懸劑是由含磷酸奧司他韋的含藥顆粒和不含磷酸奧司他韋的輔料顆粒組成，其中所述的含藥顆粒包括磷酸奧司他韋、不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑和其他藥學(xué)上可接受的輔料；所述的輔料顆粒包括不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑和其他藥學(xué)上可接受的輔料，其中所述的不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑選自麥芽糖醇、木糖醇或甘露醇的一種或者多種；或者選自麥芽糖醇、木糖醇、甘露醇中的一種或者多種和山梨醇的組合物，所述山梨醇在整個(gè)組合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，優(yōu)選0％<X≤40％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的磷酸奧司他韋干混懸劑，其中所述的其他藥學(xué)上可接受的輔料包括助懸劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑和著色劑中的一種或多種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的磷酸奧司他韋干混懸劑，其中所述的助懸劑選自黃原膠、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮-K30、明膠、羧甲基淀粉鈉和羥丙甲纖維素，優(yōu)選黃原膠；所述的pH調(diào)節(jié)劑可以選自檸檬酸及其水合物與其藥學(xué)可接受的鹽的混合物(如檸檬酸和檸檬酸鈉的混合物、一水合檸檬酸和檸檬酸鈉的混合)、檸檬酸二氫堿金屬鹽(如鈉鹽、鉀鹽)、乳酸鈉、琥珀酸鈉，優(yōu)選檸檬酸二氫鈉或一水合檸檬酸與檸檬酸鈉的混合物；所述的防腐劑可以選自山梨酸、山梨酸鉀、山梨酸鈣、苯甲酸、苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯中的一種或多種，優(yōu)選苯甲酸鈉；所述的著色劑選自二氧化鈦。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的磷酸奧司他韋干混懸劑，包括磷酸奧司他韋約3.0％～5.0％、不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑約80.0％～95.0％，優(yōu)選約85.0％～90.0％，在一些實(shí)施例中是甘露醇-山梨醇的混合物約80.0％～95.0％、助懸劑約0.01％～5.0％，優(yōu)選約0.01％～2.0％，在一些實(shí)施例中是黃原膠約0.01％～5.0％、pH調(diào)節(jié)劑約0.01％～5.0％，優(yōu)選約0.5％～3.5％，在一些實(shí)施例中是檸檬酸鈉約0.01％～3.5％和一水合檸檬酸約0.01％～1.5％、防腐劑約0.01％～3.0％，優(yōu)選約0.01％～1.0％，在一些實(shí)施例中是苯甲酸鈉約0.01％～3.0％和著色劑約0.1％～2.5％，優(yōu)選約0.1％～2.0％，在一些實(shí)施例中是二氧化鈦約0.01％～2.5％，其中山梨醇在甘露醇-山梨醇的混合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，在一些實(shí)施例中是0％<X≤40％。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的磷酸奧司他韋干混懸劑，其中所述含藥顆粒包括磷酸奧司他韋約3.0％～5.0％、不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑約35.0％～50.0％、助懸劑約0.01％～2.5％和著色劑約0.1％～2.5％；所述輔料顆粒包括不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑約35.0％～50.0％、助懸劑約0.01％～2.5％、pH調(diào)節(jié)劑約0.01％～5.0％和防腐劑約0.01％～3.0％；其中不易與磷酸奧司他韋反應(yīng)的填充劑選自麥芽糖醇、木糖醇或甘露醇的一種或者多種；或者選自麥芽糖醇、木糖醇、甘露醇中的一種或者多種和山梨醇的組合物，所述山梨醇在整個(gè)組合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，優(yōu)選0％<X≤40％。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的磷酸奧司他韋干混懸劑，其中所述的輔料顆粒還包括甜味劑，選自糖精、甘草酸、甘草酸二鉀、甜葉菊提取物、糖精鈉、糖精鈉二水合物、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜蜜素中的一種或幾種，優(yōu)選三氯蔗糖、甘草酸、糖精鈉、糖精鈉二水合物或甘草酸二鉀，甜味劑在干混懸劑中的含量是約0.01％～5.0％，優(yōu)選約0.1％～2.5％。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的磷酸奧司他韋干混懸劑，還包括有矯味劑，選自玉米麥芽糊精、其他香料物質(zhì)(如水蜜桃香精、蘋果香精、菠蘿香精和香蕉香精等)，優(yōu)選水蜜桃香精，矯味劑在干混懸劑中的含量可以是約0.1％～5.0％，優(yōu)選約0.1％～1.0％。