[發(fā)明專利]阿格列汀中間體的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410382096.2 | 申請日： | 2014-08-06 |
| 公開（公告）號： | CN104151253A | 公開（公告）日： | 2014-11-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 燕青;李德勇;汪有斌;王玲 | 申請（專利權(quán)）人： | 四川同晟生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/553 | 分類號： | C07D239/553 |
| 代理公司： | 成都蓉信三星專利事務所(普通合伙) 51106 | 代理人： | 劉克勤 |
| 地址： | 618000 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 阿格列汀 中間體 合成 方法 | ||
1.一種阿格列汀中間體的合成方法，該中間體是2-[(6-氯-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]苯甲腈，合成步驟如下：
a：甲基脲與丙二酸或甲基脲與丙二酸酯，于有機溶劑中，在堿的作用下反應，關(guān)環(huán)得1-甲基巴比妥酸；
b：將1-甲基巴比妥酸進行氯代反應，得到3-甲基-6-氯尿嘧啶；
c：3-甲基-6-氯尿嘧啶于有機溶劑中，在堿的作用下與鄰氰基芐溴反應得到阿格列汀中間體2-[(6-氯-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]苯甲腈。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述阿格列汀中間體的合成方法，其特在在于：步驟a中所述丙二酸酯為丙二酸二乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二異丙酯中的一種；所述有機溶劑為醋酸、甲醇、乙醇中的一種；所用堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鋰有機堿或者無機堿中的一種，優(yōu)先選用甲醇鈉；反應溫度為60-100℃。
3.根據(jù)權(quán)利要求書1所述阿格列汀中間體的合成方法，其特在在于：步驟b中所述氯代反應的氯元素來自三氯氧磷；反應溫度90-110℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求書1所述阿格列汀中間體的合成方法，其特在在于：步驟c中所用有機溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜、四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷中的一種，優(yōu)先選用四氫呋喃；所用堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸鈉、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鋰，中的一種，優(yōu)先選用叔丁醇鋰，反應溫度為-20-80℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求書2所述阿格列汀中間體的合成方法，其特在在于：反應溫度為70℃-90℃。
6.根據(jù)權(quán)利要求書3所述阿格列汀中間體的合成方法，其特在在于：反應溫度為110℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求書4所述阿格列汀中間體的合成方法，其特在在于：反應溫度為0-30℃。
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