[發明專利]噻二唑類DPP?Ⅳ抑制劑的枸櫞酸鹽有效
| 申請號： | 201410381575.2 | 申請日： | 2014-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN105315301B | 公開（公告）日： | 2018-04-03 |
| 發明（設計）人： | 劉飛;彭巖;朱波;徐宏江;陳智林;田心;楊玲;張喜全;顧紅梅 | 申請（專利權）人： | 連云港潤眾制藥有限公司;北京賽林泰醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;A61K31/522;A61P3/10;C07C59/265;C07C51/41 |
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| 地址： | 222069 江蘇省連云港*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 噻二唑類 dpp 抑制劑 枸櫞酸 | ||
1.式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽，其中式Ⅰ化合物具有如下結構：
2.權利要求1所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽，其中式Ⅰ化合物與枸櫞酸的摩爾比為1:0.5～2。
3.權利要求1所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽，其中式Ⅰ化合物與枸櫞酸的摩爾比為1:0.5～1.5。
4.權利要求1所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽，其中式Ⅰ化合物與枸櫞酸的摩爾比為1:0.9～1。
5.權利要求1所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽，其結構式如下：
6.一種權利要求1-5中任一項所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽的制備方法，包括將式Ⅰ化合物與枸櫞酸在由單一溶劑或多種溶劑的混合物組成的適宜溶劑系統中混合，后分離得到式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽。
7.權利要求6所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽的制備方法，其中反應溫度為0℃至50℃。
8.權利要求6所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽的制備方法，其中所述的溶劑包括醚類、醇類、酮類、腈類、酯類、烷烴類和鹵代烷烴類。
9.權利要求6所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽的制備方法，其中所述的溶劑包括四氫呋喃、二氧六環、異丙醚、乙醚、甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、甲酸乙酯、己烷、二氯甲烷、三氯甲烷。
10.一種藥物組合物，其含有治療有效量的權利要求1-5中任一項所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽和藥學上可接受的載體。
11.權利要求1-5中任一項所述的式Ⅰ化合物的枸櫞酸鹽在制備治療受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病的藥物中的用途。
12.權利要求11所述的用途，其中受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病為Ⅱ型糖尿病。
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