[發明專利]一種固體脂質納米粒或脂質體及其制備方法

在審

• 申請號: 201410375411.9
• 申請日: 2014-07-31
• 公開（公告）號: CN104173290A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: 趙領;魏郁夢;周楊;黃玉;王棚
• 申請（專利權）人: 趙領;瀘州醫學院
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/127;A61K47/02;A61K47/12
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

1.一種固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：它是由至少含有活性藥物、脂質類載體材料、泡騰酸性材料和泡騰堿性材料在內的原料制備而成；所述脂質類載體材料為包封活性藥物的材料。

2.根據權利要求1所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：所述原料的重量配比如下：

活性藥物：0.001-12份、脂質類載體材料：0.5-40份、泡騰酸性材料：1-25份、泡騰堿性材料：1-20份；

進一步地，所述原料的重量配比如下：

活性藥物：1-10份、脂質類載體材料：10-25份、泡騰酸性材料：1-12份、泡騰堿性材料：1-8份。

3.根據權利要求1或2所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：脂質類載體材料的重量為活性藥物的1倍以上；進一步地，脂質類載體材料的重量為活性藥物的3倍以上；更進一步地，脂質類載體材料的重量為活性藥物的3～15倍。

4.根據權利要求1～3任意一項所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：所述脂質類載體材料選自高熔點脂質或結構中同時含有親水基團和疏水基團雙分子層基礎物質。

5.根據權利要求1或4所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：所述脂質類載體材料選自飽和脂肪酸的甘油酯、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、硬脂醇、十二醇、氫化大豆卵磷脂、十三醇、十六醇、二肉豆蔻酰卵磷脂、蜂蠟、卵磷脂、鯨蠟、巴西棕櫚蠟、豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂酰絲氨酸、磷脂酰肌醇、神經鞘磷脂、蛋磷脂酰膽堿、二鯨蠟磷脂、聚乙二醇衍生化磷脂、膽固醇，膽固醇乙酰酯，膽甾醇半琥珀酸酯，β-谷甾醇，膽固醇硬脂酸酯，膽固醇棕櫚酸酯，聚乙二醇衍生化膽固醇中的一種或兩種以上的混合物；

進一步地，所述飽和脂肪酸選自硬脂酸、月桂酸、油酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、山崳酸中的一種或兩種以上的混合物；

進一步地，所述聚乙二醇衍生化磷脂選自甲氧基聚乙二醇化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、或配體修飾的聚乙二醇衍生化磷脂；其中，聚乙二醇的分子量為350～5000；配體選自葉酸、糖基、肽或蛋白質中的一種或兩種以上的混合物；聚乙二醇衍生化膽固醇選自甲氧基聚乙二醇-膽固醇、聚乙二醇-膽固醇、或配體修飾的聚乙二醇衍生化膽固醇；其中，其中，聚乙二醇的分子量為350～5000；配體選自葉酸、糖基、肽或蛋白質中的一種或兩種以上的混合物。

6.根據權利要求1-3任意一項所述制備方法，其特征在于：所述的泡騰堿性材料包括碳酸氫鈉或碳酸鈉中的一種或兩種以上的混合物。

7.根據權利要求1-3任意一項所述制備方法，其特征在于：所述的泡騰酸性材料選自任意對機體無害的有機酸或無機酸；所述泡騰酸性材料進一步為枸櫞酸、酒石酸中的一種或兩種以上的混合物。

8.根據權利要求1-3任意一項所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：所述原料還包括稀釋劑；進一步地，所述稀釋劑的用量為10-80重量份；更進一步地，所述稀釋劑的用量為15-30重量份；進一步地，所述的稀釋劑包括甘露醇，葡萄糖，山梨醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者兩種以上的混合物。

9.根據權利要求1-8任意一項所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：所述原料中還包括表面活性劑、附加劑中一種或兩種以上的組合物；所述附加劑選自抗氧劑、金屬絡合劑、穩定劑、抑菌劑、等滲調節劑中的一種或兩種以上的組合物。

10.根據權利要求9所述的固體脂質納米粒或脂質體，其特征在于：所述表面活性劑的用量為0～30重量份，附加劑的用量為0～8重量份，兩者不同時為0；

進一步地，所述表面活性劑的用量為0～10重量份，更進一步為0～6重量份；

進一步地，附加劑的用量為0～2重量份，更進一步為0～1重量份。