[發明專利]一種白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑

在審

• 申請號: 201410373920.8
• 申請日: 2014-08-01
• 公開（公告）號: CN104208030A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發明（設計）人: 金義光;杜麗娜;李淼;馮雪;金仁熙
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院放射與輻射醫學研究所
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/337;A61K47/42;A61P35/00
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1.一種白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑。

2.如權利要求1所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，含有0.1％～50％重量比的紫杉醇，其余為輔料，并且輔料中白蛋白和長循環材料的比例為2∶1～30∶1重量比。

3.如權利要求2所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，其中輔料中除白蛋白和長循環材料外，還含有其他輔料，選自穩定劑、抗氧化劑、凍干保護劑。

4.如權利要求2所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，白蛋白選自人血清白蛋白、牛血清白蛋白。

5.如權利要求2所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，長循環材料選自聚乙二醇脂肪醇醚、聚乙二醇脂肪酸酯、聚乙二醇的磷脂衍生物、聚乙二醇的膽固醇衍生物、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物。

6.如權利要求3所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，穩定劑是磷脂，并且選自磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、溶血卵磷脂、鞘磷脂、蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、羥基卵磷脂、氫化磷脂。

7.如權利要求3所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，凍干保護劑選自氨基酸、多糖和多元醇。

8.如權利要求1所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，其制備方法采用先制備成白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒水性混懸液，然后經冷凍干燥得到粉末。

9.如權利要求8所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，其中白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒水性混懸液的制備方法選自聚合法、沉淀法、溶劑揮發法、鹽析法、高壓均質法、乳化法，優選自沉淀法、高壓均質法。

10.如權利要求1所述的白蛋白結合型紫杉醇長循環納米粒凍干制劑，其粒徑為1～1000納米。