[發明專利]一種吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201410373746.7 | 申請日： | 2014-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN104130256A | 公開（公告）日： | 2014-11-05 |
| 發明（設計）人： | 李進飛;李新玲;黃良富;歐陽浩 | 申請（專利權）人： | 上海畢得醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 200093 上海市楊*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡啶 嘧啶 衍生物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的制備方法，其特征在于所述的制備方法為：
以分子式為?其中X=H、F、Cl、Br的3-氨基吡啶-4-羧酸類化合物
和分子式為?其中R=烷基、芳基的脒類化合物為原料，乙酸鈉為親核催化劑，反應體系在有機溶劑中回流反應4-10小時，經TLC檢測、水洗、萃取、濃縮、打漿過濾得到產物吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物；所述3-氨基吡啶-4-羧酸類化合物、脒類化合物、乙酸鈉的摩爾比為1:3-5:2-4。
2.根據權利要求1所述的一種吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為乙二醇單甲醚、1,2-二氯乙烷、甲苯、四氫呋喃、乙腈、DMF、DMSO或1,4-二氧六環中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的一種吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的制備方法，其特征在于所述3-氨基吡啶-4-羧酸類化合物、脒類化合物、乙酸鈉的摩爾比為1:4:3。
4.根據權利要求1所述的一種吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的制備方法，其特征在于所述回流反應時間為6-8小時。
5.根據權利要求1所述的一種吡啶并[3,4-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物的制備方法，其特征在于所述水洗、萃取、濃縮、打漿過濾步驟可重復操作。
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