[發明專利]一種桂枝茯苓透皮貼劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410372896.6
• 申請日: 2014-07-31
• 公開（公告）號: CN104173507A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: 吳素香;王秀秀;石森林;葛衛紅
• 申請（專利權）人: 浙江中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/736
• 分類號: A61K36/736;A61K9/70
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

1.一種桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述桂枝茯苓透皮貼劑由背襯層、載藥壓敏膠層和防粘層組成，所述載藥壓敏膠層位于背襯層和防粘層之間，并且所述載藥壓敏膠層中含5wt％～20wt％桂枝茯苓丸方提取物、70wt％～90wt％壓敏膠、0.5wt％～15wt％透皮吸收促進劑；?

所述桂枝茯苓透皮貼劑是按如下方法制得的：將桂枝茯苓丸方提取物用有機溶劑溶解，再與透皮吸收促進劑及壓敏膠充分混合均勻，超聲脫氣后得涂布液，將所述涂布液均勻涂布于防粘層上，自然晾干后，30～40℃干燥10～30min形成載藥壓敏膠層，最后將背襯層覆蓋于載藥壓敏膠層之上，沖切，制成成品；?

所述桂枝茯苓丸方提取物由如下重量份的原料藥制成：桂枝1份、茯苓1份、牡丹皮1份、桃仁1份、赤芍1份，并且是通過如下方法提取得到的：?

(1)將桃仁用石油醚加熱回流脫脂，揮干石油醚，得到脫脂桃仁備用；?

(2)將步驟(1)所得脫脂桃仁與赤芍合并，用體積分數為30％～60％乙醇的水溶液加熱回流提取，提取液減壓回收乙醇，濃縮物經真空干燥，得到赤芍與桃仁提取物備用；?

(3)將茯苓用體積分數為80％～95％乙醇的水溶液加熱回流提取，提取液減壓回收乙醇，濃縮物經真空干燥，得到茯苓提取物備用；?

(4)將桂枝和牡丹皮浸泡于蒸餾水中，用揮發油提取器提取得到揮發油備用，同時收集芳香水，直到所收集的芳香水質量為桂枝和牡丹皮合并質量的2～8倍，所收集的芳香水冷藏后析出晶體，過濾，得到丹皮酚結晶，濾液繼續蒸餾提取，收集蒸餾液直至蒸餾液澄清，所收集的蒸餾液冷藏后析出晶體，過濾，得到丹皮酚結晶，將兩次所得丹皮酚結晶合并，干燥后備用；?

(5)將步驟(2)中所得赤芍與桃仁提取物、步驟(3)中所得茯苓提取物、步驟(4)中所得桂枝和牡丹皮中提取的揮發油和丹皮酚結晶合并即為桂枝茯苓丸方提取物。?

2.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的背襯層選自多層復合鋁箔、聚對苯二甲酸乙二醇酯或聚苯乙烯。?

3.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的壓敏膠選自聚丙烯酸酯類聚合物。?

4.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的透皮吸收促進劑選自藥學上可接受的表面活性劑、亞砜類化合物、月桂氮卓酮類、醇類及其酯類化合物、萜烯類中的一種或兩種以上任意比例的混合物。?

5.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于，在桂枝茯苓透皮貼劑的制備方法中，所述有機溶劑為丙二醇、丙三醇、二甲基亞砜、乙酸乙酯中的一種或兩種以上任意比例的混合溶劑。?

6.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于，在桂枝茯苓透皮貼劑的制備方法中，所述涂布液在防粘層上的涂布量以桂枝茯苓丸方提取物的質量計為0.02～0.06g/cm²。?

7.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的提取方法步驟(1)中，所述石油醚的質量用量是桃仁質量的2～6倍。?

8.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的提取方法步驟(2)中，所述體積分數為30％～60％乙醇的水溶液的質量用量是脫脂桃仁與赤芍合并質量的9～13倍。?

9.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的提取方法步驟(3)中，所述體積分數為80％～95％乙醇的水溶液的質量用量是茯苓質量的8～12倍。?

10.如權利要求1所述的桂枝茯苓透皮貼劑，其特征在于所述的提取方法步驟(4)中，將桂枝和牡丹皮在蒸餾水中浸泡2～5h，所述蒸餾水的質量用量是桂枝和牡丹皮合并質量的12～20倍。?