[發明專利]一種曲前列尼爾（Treprostinil）的新合成方法有效
| 申請號： | 201410371410.7 | 申請日： | 2014-07-30 |
| 公開（公告）號： | CN104151151A | 公開（公告）日： | 2014-11-19 |
| 發明（設計）人： | 楊波;李延華;張冰 | 申請（專利權）人： | 天澤恩源（天津）醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07C51/285 | 分類號： | C07C51/285;C07C51/16;C07C59/72 |
| 代理公司： | 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250 | 代理人： | 李紅團 |
| 地址： | 301700 天津市武清區天津市武*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 前列 treprostinil 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種曲前列尼爾的制備方法，其特征在于，如下式以1為原料，經過與鹵代乙醛縮二甲醇反應得到2，再經酸化，得到水合醛5，水合醛5可脫水得到醛3，3或5氧化得到式4曲前列尼爾：
2.如權利要求1所述制備方法，其特征在于，連接縮醛步驟使用氯乙醛縮二甲醇或溴乙醛縮二甲醇；溶劑選用DMF、N-甲基吡咯烷酮或DMSO；堿選用氫氧化鉀、碳酸鉀或碳酸銫；反應溫度選用70～180℃，催化劑選用四丁基碘化銨。
3.如權利要求1所述制備方法，其特征在于，縮醛水解成水合醛步驟溶劑選用甲醇、乙醇或THF；酸使用TsOH、鹽酸或三氟乙酸；溫度選用20～80℃。
4.如權利要求1所述制備方法，其特征在于，水合醛脫水形成醛的步驟溶劑選用乙醇/甲苯，以Dowex為催化劑，溫度可選用80～130℃。
5.如權利要求1所述制備方法，其特征在于，氧化步驟選用雙氧水/甲醇/碳酸鉀體系，或次氯酸鈉/甲醇；溫度選用0～40℃。
6.如權利要求1所述制備方法中分離得到的中間體2
7.如權利要求1所述制備方法中分離得到的中間體3
8.如權利要求1所述制備方法中分離得到的中間體5
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