[發明專利]右蘭索拉唑甲胺鹽化合物及其制備方法和藥物組合物

在審

• 申請號: 201410366750.0
• 申請日: 2014-07-29
• 公開（公告）號: CN104130244A
• 公開（公告）日: 2014-11-05
• 發明（設計）人: 王海平;許關煜;夏俊;童云利;彭春勇;池騁
• 申請（專利權）人: 上海右手醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07C209/00;C07C211/04;A61K31/4439;A61P1/04;A61P1/00;A61P29/00;A61P1/14;A61P31/04
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種右蘭索拉唑甲胺鹽化合物，其分子結構式下式所示：

2.根據權利要求1所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物，其單晶X-衍射顯示屬單斜晶系，空間群P21，晶胞參數：a＝9.1754(2)b＝7.0688(5)c＝14.8167(3)α＝γ＝90.0°,β＝95.256(10)°,晶胞體積V＝956.96(3)晶胞內不對稱單位數Z＝2。

3.根據權利要求1所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物，其特征在于，所述右蘭索拉唑甲胺鹽化合物的X-射線粉末衍射圖中的晶面間角(2θ±0.2°)在5.9、11.8、19.7、20.8、30.22、32.7、38.7和44.9有特征峰。

4.根據權利要求1所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物，其特征在于，所述右蘭索拉唑甲胺鹽化合物的X-射線粉末衍射圖如圖3所示。

5.根據權利要求1所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物，其特征在于，所述右蘭索拉唑甲胺鹽化合物的DSC結果顯示吸熱峰的初始值為97±2℃，最大值為148±2℃。

6.根據權利要求1所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物，其特征在于，所述右蘭索拉唑甲胺鹽化合物的水分在1wt％以下。

7.一種制備如權利要求1～6任意一項所述右蘭索拉唑甲胺鹽化合物的方法，其特征在于，將右蘭索拉唑與甲胺在有機溶劑或水中加熱反應，冷卻析晶或者加入一種不良溶劑析晶得所述化合物。

8.一種含權利要求1-6任一項所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含右蘭索拉唑甲胺鹽為活性成分，以及任一種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

9.權利要求8所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物藥物組合物在制備用于治療或預防一種或者多種選自以下疾病類型的藥物中的應用，所述疾病類型包括糜爛性食管炎、胃炎、十二指腸炎、反流性食管炎、消化性潰瘍,十二指腸潰瘍、非甾體類抗炎藥引起的潰瘍、應激性潰瘍、非潰瘍性消化不良、胃腸道出血、胃酸過多癥、幽門螺旋桿菌感染疾病和炎癥性疾病。

10.權利要求1-6任一項所述的右蘭索拉唑甲胺鹽化合物在制備用于治療或預防一種或者多種選自以下疾病類型的藥物中的應用，所述疾病類型包括糜爛性食管炎、胃炎、十二指腸炎、反流性食管炎、消化性潰瘍,十二指腸潰瘍、非甾體類抗炎藥引起的潰瘍、應激性潰瘍、非潰瘍性消化不良、胃腸道出血、胃酸過多癥、幽門螺旋桿菌感染疾病和炎癥性疾病。