[發明專利]一種替米考星藥物包合物及其制備和應用

有效

• 申請號: 201410364713.6
• 申請日: 2014-07-28
• 公開（公告）號: CN105311047B
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發明（設計）人: 張許科;劉興金;張曉東
• 申請（專利權）人: 洛陽惠中獸藥有限公司
• 主分類號: A61K31/706
• 分類號: A61K31/706;A61K47/69;A61K47/04;A61P31/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京聿宏知識產權代理有限公司 11372
• 代理人: 吳大建;陳偉

1.一種替米考星藥物包合物，包括含有納米二氧化硅顆粒負載的替米考星的內核顆粒和外包衣，其中，所述內核顆粒占替米考星藥物包合物總質量的80％-90％；外包衣占替米考星包合物總質量的10％-20％；在所述內核顆粒中，替米考星在納米二氧化硅顆粒上的負載量為20重量％-40重量％；所述內核顆粒的粒徑為20-30nm。

2.根據權利要求1所述的藥物包合物，其特征在于，所述內核顆粒至少由占內核顆粒總重為20％-49.9％的替米考星、占內核顆粒總重為50％-79％的納米二氧化硅顆粒以及占內核顆粒總重為0.1％-1％的表面活性劑組成。

3.根據權利要求1或2所述的藥物包合物，其特征在于，所述外包衣至少以78重量％-90重量％的乙醇、3重量％-8重量％的樹脂以及7重量％-14重量％的滑石粉為原料制成。

4.權利要求1到3中任意一項所述的藥物包合物的制備方法，包括：

步驟A，制備內核顆粒：將替米考星用乙醇溶解后，在攪拌狀態下加入納米二氧化硅，并加入表面活性劑，攪拌形成混懸溶液，固液分離并將沉淀物干燥后研磨過篩；

步驟B，制備包衣液：在25-30℃條件下，將樹脂溶于乙醇中，加入滑石粉，攪拌均勻；

步驟C，包被：用包衣液對內核顆粒進行包被處理，干燥后制得替米考星藥物包合物。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，在步驟A中，所述納米二氧化硅以納米二氧化硅溶膠的形式逐滴加入；納米二氧化硅溶膠濃度為10％-30％重量/體積。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，納米二氧化硅溶膠濃度為10％-20％重量/體積。

7.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，在步驟A中，反應溫度為25-30℃。

8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，在步驟A中，反應溫度為25-30℃。

9.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，在步驟A中，反應溫度為25-30℃。

10.根據權利要求4到9中任意一項所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括步驟D，制粒：將包被好的藥物顆粒研磨過篩，制得替米考星藥物包合物制劑。

11.根據權利要求1到3中任意一項所述的藥物包合物在制備用于治療動物感染性疾病的藥劑中的應用。