[發(fā)明專利]含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑、制備方法及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410363816.0
• 申請(qǐng)日: 2014-07-28
• 公開（公告）號(hào): CN104098609A
• 公開（公告）日: 2014-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉玉婷;梁鋼濤;尹大偉;李鑫;呂博;張曉莉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陜西科技大學(xué)
• 主分類號(hào): C07F17/02
• 分類號(hào): C07F17/02;A61P31/04
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 61200
• 代理人: 蔡和平

1.含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑，其特征在于：化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

其中，F(xiàn)c：二茂鐵基，

R：氫、C1-C3的直鏈烷基、氯甲基、乙烯基、苯基、取代苯基或4-吡啶基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑，其特征在于：所述的C1-C3的直鏈烷基為甲基、乙基或丙基；

所述的取代苯基為4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、3-氨基苯基或4-氯苯基。

3.一種含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

1)、將α-溴-乙酰基二茂鐵、5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑溶解在溶劑中，得到混合溶液A，其中，α-溴-乙酰基二茂鐵、5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑的摩爾比為1：(1-1.2)；

2)、攪拌下，將混合溶液A升溫至回流溫度，回流反應(yīng)并伴隨TLC檢測(cè)；

3)、經(jīng)TLC檢測(cè)到反應(yīng)結(jié)束后將溶液自然冷卻至室溫，調(diào)節(jié)溶液pH值至7～8，得混合溶液B；

4)、將混合溶液B中的溶劑蒸出，將得到的剩余產(chǎn)物水洗，過濾，干燥并用二甲基甲酰胺重結(jié)晶得含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于：所述的溶劑為乙醇或甲醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于：所述的回流反應(yīng)在水浴或油浴中進(jìn)行，回流反應(yīng)時(shí)間為8-12小時(shí)。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于：向溶液中添加碳酸鈉或氫氧化鈉調(diào)節(jié)溶液pH值至7～8。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于：所述的5-取代-2-氨基-1,3,4-噻二唑中的取代基為氫、C1-C3的直鏈烷基、氯甲基、乙烯基、苯基、取代苯基或4-吡啶基。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于：所述的C1-C3的直鏈烷基為甲基、乙基或丙基；

所述的取代苯基為4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、3-氨基苯基或4-氯苯基。

9.權(quán)利要求1或2中所述的含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑在制備抑菌藥物中的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的含二茂鐵的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑在制備抑菌藥物的應(yīng)用，其特征在于：所述的抑菌藥物為抑制大腸桿菌或抑制金黃色葡萄球菌生長(zhǎng)和繁殖的抑菌藥物。