[發明專利]增強治療急性卒中之抗血小板藥物之遞送方法及其組合物

在審

• 申請號: 201410362859.7
• 申請日: 2014-07-28
• 公開（公告）號: CN104338137A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發明（設計）人: 林仁政;林俊杰;李旭東;樊裕明;蔡瑞騏
• 申請（專利權）人: 林仁政
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K45/00;A61K45/06;A61K31/519;A61K38/49;A61P7/02
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 王田

技術領域

本發明系提供一種醫藥組合物之遞送方法，特別系一種能增強治療急性卒中之醫藥組合物之遞送方法。

先前技術

腦血管疾病(cerebrovascular?disease)為全世界十大死因之丨，同時也造成存活者殘障的主要原因，而這些急性或慢性腦血管疾病的患者之醫療照顧也成為國家社會的一大負擔，急性卒中的癥狀包含有突發性暈眩、惡心、嘔吐、平衡失調、走路不穩、突然劇烈頭痛、頸部不適或暫時性失去知覺，系為卒中急性期(即卒中初期或一周內)。依研究表明，積極地治療腦卒中不旦可減少死亡率，并能改善存活者的失能程度，因此，美國國家卒中學會(National?Stroke?Association)的暫時性腦缺血綜合癥治療準則，建議使用抗血小板藥物來預防非心因性暫時性腦缺血綜合癥之后續發作的二次卒中，主要的藥物有阿司匹林(Aspirin)、氯吡格雷(Clopidogrel)、雙嘧達莫(Dipyridamole)、噻氯匹定(Ticlopidine)及西洛他唑(Cilostazol)等等(臺灣腦中風防治指引2008.缺血性中風的血小板藥物治療指引)。

目前，臺灣核準治療急性缺血性腦卒中之適應癥之藥物為重組組織型纖溶酶原激活劑(recombinant-type?plasminogen?activator，rt-PA)，此為急性發作的三個小時用藥，但此藥的禁忌繁多，因為rt-PA具有時間的依賴性與會使患者發生高度出血之風險，必須僅慎地篩選病人，因此，在臨床實務中，僅約3％急性卒中患者到院時符合使用rt-PA藥物之治療方針而給予rt-PA，但仍無法避免高度出血而造成死亡之風險(臺灣腦中風防治指引2008.缺血性中風的血小板藥物治療指引)。

有關預防卒中復發的抗血小板藥物，過去已知單獨使用Clopidogrel在預防非心因性暫時性腦缺血綜合癥后發生的卒中上可能較Aspirin稍佳；對于非心因性暫時性缺血性卒中病患亦表明聯合使用Aspirin和長效Dipyridamole比單獨使用Aspirin或單獨使用Dipyridamole更為有效。研究表明雖然Aspirin加上長效Dipyridamole復方比Clopidogrel有較多的出血事件及較高的顱內出血機率，但在整體之風險與效益評估，Aspirin加上長效Dipyridamole復方與Clopidogrel在卒中復發或出血事件上是相似的(臺灣腦中風防治指引2008.缺血性中風的血小板藥物治療指引)。