[發明專利]增強治療急性卒中之抗血小板藥物之遞送方法及其組合物

在審

• 申請號: 201410362859.7
• 申請日: 2014-07-28
• 公開（公告）號: CN104338137A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發明（設計）人: 林仁政;林俊杰;李旭東;樊裕明;蔡瑞騏
• 申請（專利權）人: 林仁政
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K45/00;A61K45/06;A61K31/519;A61K38/49;A61P7/02
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 王田

1.一種增強治療急性卒中之抗血小板藥物遞送的方法，其包含制造含有下列成分之組合物：

(a)抗血小板藥物；以及

(b)可降低血漿蛋白結合率的載體或經化學修飾的所述載體，

使得所述抗血小板藥物能達成治療急性卒中之功效，

其中所述抗血小板藥物之有效劑量為30毫克至100毫克，所述抗血小板藥物系為磷酸二酯酶(Phosphodiesterase)抑制劑。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述可降低血漿蛋白結合率之載體為高分子載體或脂質體。

3.根據權利要求2所述的方法，其中所述抗血小板藥物與所述高分子載體形成納米微粒。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述高分子載體系由聚乳酸共聚羥基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸共聚羥基乙酸(PLGA-PEG-PLGA)形成。

5.根據權利要求2所述的方法，其中所述抗血小板藥物與該高分子載體之重量比系為1∶5至1∶15。

6.根據權利要求1所述的方法，其中所述磷酸二酯酶抑制劑系為雙嘧達莫(Dipyridamole)。

7.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物進一步包含血栓溶解劑。

8.根據權利要求6所述的方法，其中所述血栓溶解劑系為重組組織型纖溶酶原激活劑(recombinant-type?plasminogen?activator，rt-PA)。

9.一種增強治療急性卒中的醫藥組合物，其包含

(a)抗血小板藥物；以及

(b)可降低血漿蛋白結合率之載體或經化學修飾的所述載體，

其中所述抗血小板藥物之有效劑量為30毫克至100毫克，所述可降低血漿蛋白結合率之載體為高分子載體或脂質體，且所述抗血小板藥物為磷酸二酯酶抑制劑。

10.根據權利要求9所述的醫藥組合物，其中該可降低血漿蛋白結合率之載體系為一聚合性載體或一脂質體。

11.根據權利要求10所述的醫藥組合物，其中該抗血小板藥物與該可降低血漿蛋白結合率之載體形成納米微粒。

12.根據權利要求10所述的醫藥組合物，其中該高分子載體系由聚乳酸共聚羥基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸共聚羥基乙酸(PLGA-PEG-PLGA)形成。

13.根據權利要求10所述的醫藥組合物，其中該抗血小板藥物與該高分子載體之重量比系為1∶5至1∶15。

14.根據權利要求9所述的醫藥組合物，其中該抗血小板藥物系為雙嘧達莫(Dipyridamole)。

15.根據權利要求9所述的醫藥組合物，其中該醫藥組合物進一步包含血栓溶解劑。

16.根據權利要求9所述的醫藥組合物，其中該醫藥組合物進一步包含重組組織型纖溶酶原激活劑(rt-PA)。

17.一種根據權利要求9至16中任一權利要求所述的醫藥組合物的用途，其系用于制造治療急性卒中的藥物。