[發明專利]一種中藥顆粒劑的制備方法及其制備的中藥顆粒劑和用途

有效

• 申請號: 201410359534.3
• 申請日: 2014-07-25
• 公開（公告）號: CN104173503A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: 林德良
• 申請（專利權）人: 北京漢典制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/736
• 分類號: A61K36/736;A61K9/16;A61K47/48;A61P3/10;A61P9/10
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕;李琰

技術領域

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種用于糖尿病視網膜病變的中藥顆粒劑的制備方法及其制備的中藥顆粒劑和用途。

背景技術

糖尿病視網膜病變(Diabetic?Retinopathy，簡稱DR)，是糖尿病嚴重而常見的眼部并發癥之一。隨著糖尿病病程的延長，DR的發生率亦隨之增高。病程8年以上者中，糖尿病視網膜病變發生率約為50％。該病早期癥狀不明顯，易被忽視，晚期又沒有特效的控制方法，疾病纏綿，頑固難治。本病失治，后果嚴重，是導致成人失明的主要原因，致盲率高達8-12％，對患病人群的生活質量造成了嚴重不良影響。因此，DR的防治已成為當今醫學領域急需解決的重大攻關課題，日益受到國內外醫學界和醫藥工作者的高度重視。但是，目前國內外尚缺乏治療本病的有效藥物。為了滿足日益擴大的市場需求，預防和延緩糖尿病患者視網膜病變的疾病進程，提高廣大糖尿病患者的生活質量，發揮中醫藥治療疑難疾病等優勢病種的特長，開展治療DR的中藥新藥具有十分重要的社會意義和經濟價值。

在申請人早前的一件名為“一種治療早期糖尿病視網膜病變的中藥制劑”專利中(專利號ZL200610087540.3，授權公告日2009年9月16日)，公開了一種治療早期糖尿病視網膜病變的中藥制劑，處方組成為：

黃芪30-60g、女貞子9-15g、益母草9-30g、烏梅3-10g、黃連2-9g、肉桂2-5g、密蒙花3-9g。

該專利文件還公開了上述中藥制劑的制備方法，即：(1)取相應配比的各種藥組分七劑；(2)用清潔冷水浸泡30分鐘；(3)放入煎藥機中，加入2500毫升浸泡水，煎煮40分鐘，機械擠壓出藥汁；(4)分裝14個密封塑料袋中，每袋175毫升。

上述方法僅是中藥煎劑的簡單制備方法，并沒有考慮如何充分提取出藥物中的有效成分，帶來服用劑量大，口感差，不方便攜帶，不宜長期儲存的問題。

因此，有必要在充分考慮處方中各味藥物的活性成分在種類、結構、理化性質上的差異的基礎上，對上述提取工藝進行優化，以期在減少用量的同時，顯著提高藥效，為患者提供更好的治療糖尿病視網膜病變的藥物。

發明內容

針對上述問題，本發明的一個目的在于提供一種治療糖尿病視網膜病變的中藥顆粒劑的制備方法。與現有技術的水煎煮法比較，本發明所述制備方法制備得到的中藥顆粒劑，活性物質的含量更高、藥效更顯著。

為了實現上述發明目的，本發明采用了如下的技術方案：

一種中藥顆粒劑的制備方法，所述中藥顆粒劑的原料藥組成為：

黃芪30-60重量份、女貞子9-15重量份、益母草9-30重量份、烏梅3-10重量份、黃連2-9重量份、肉桂1-5重量份、密蒙花3-9重量份；

所述制備方法包括如下步驟：

(1)按照所述重量份準備各原料藥；

(2)肉桂提取揮發油，肉桂藥渣備用，揮發油用β-環糊精包合，得揮發油包合物；

(3)黃芪、女貞子、密蒙花用體積百分比濃度為10％-100％的乙醇溶液I提取，乙醇提取液回收乙醇，濃縮至80℃時測定相對密度為1.20-1.30的浸膏，得提取浸膏1；

(4)烏梅與步驟(2)得到的肉桂藥渣，以及步驟(2)得到的黃芪、女貞子和密蒙花藥渣，用水提取，水提取液加入步驟(2)得到的蒸餾后的水溶液，濃縮至80℃時測定相對密度為1.20-1.30的浸膏，得提取浸膏2；

(5)益母草、黃連用體積百分比濃度為10％-100％的乙醇溶液II提取，乙醇提取液回收乙醇，濃縮至80℃時測定相對密度為1.20-1.30的浸膏，得提取浸膏3；

(6)將提取浸膏1、2、3合并，加入藥學上可以接受的輔料以及步驟(2)得到的所述揮發油包合物，制成顆粒劑，分裝，即得。

優選的，所述步驟(2)中，肉桂用水蒸氣蒸餾法提取揮發油，水的重量為藥材重量的6-16倍，提取時間為3-7小時。

更優選的，所述步驟(2)中，肉桂用水蒸氣蒸餾法提取揮發油，水的重量為藥材重量的8倍，提取時間5小時。

還優選的，所述步驟(2)中，揮發油先用無水乙醇溶解，再與β-環糊精水溶液進行包合。

更優選的，所述步驟(2)中，所述無水乙醇的體積為揮發油體積的1-3倍，更優選為揮發油體積的2倍。

更優選的，所述步驟(2)中，β-環糊精的重量是揮發油體積的6-20倍，進一步優選為揮發油體積的10倍。

更優選的，所述步驟(2)中，所述β-環糊精水溶液，水重量為β-環糊精重量的15-40倍；進一步優選的，水的重量為β-環糊精重量的25倍。