[發(fā)明專利]一種磁靶向異煙肼復(fù)合載藥微球及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410358546.4 | 申請日： | 2014-07-26 |
| 公開（公告）號： | CN104146962B | 公開（公告）日： | 2018-09-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 馬振葉;張俠;秦紅;王春梅;張亮 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京師范大學 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K31/4409;A61K47/36;A61K41/00;A61P31/06 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務(wù)所 32207 | 代理人： | 韓朝暉 |
| 地址： | 210097 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 靶向 異煙肼 復(fù)合 載藥微球 及其 制備 方法 | ||
1.一種磁靶向異煙肼復(fù)合載藥微球，其特征在于，所述的復(fù)合載藥微球為核殼結(jié)構(gòu)，以Fe3O4為核，殼聚糖和異煙肼為殼，以三聚磷酸鈉為交聯(lián)劑發(fā)生離子凝膠反應(yīng)后交聯(lián)的殼聚糖包覆Fe3O4，異煙肼均勻分散在交聯(lián)的殼聚糖長鏈之間；所述磁靶向異煙肼復(fù)合載藥微球的粒徑為10nm～150nm，其組成及含量按質(zhì)量百分比為：磁性Fe3O4為1％～89％，異煙肼為1％～80％，殼聚糖為10％～19％。
2.權(quán)利要求1所述的磁靶向異煙肼復(fù)合載藥微球的制備方法，其特征在于，所述的方法包括以下步驟：
A.磁性Fe3O4的制備：將含有Fe3+的化合物和含有Fe2+的化合物溶于水中，通惰性氣體，在一定溫度下，加入堿溶液，即可得磁性Fe3O4；
B.復(fù)合載藥微球的制備：將Fe3O4和異煙肼加入殼聚糖的酸溶液中，在一定溫度下，滴加三聚磷酸鈉溶液，磁分離、冷凍干燥后即可得到所述的磁靶向異煙肼復(fù)合載藥微球。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟A中，所述含有Fe3+的化合物為Fe2(SO4)3、FeCl3、Fe(NO3)3、NH4Fe(SO4)2中的一種或幾種；所述含有Fe2+的化合物為FeCl2、FeSO4、Fe(NO3)2、(NH4)2Fe(SO4)2中的一種或幾種；所述Fe3+和Fe2+的摩爾比為2:1～3:2。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟A中，所述堿溶液為NaOH或NH3·H2O。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟A中，所述反應(yīng)溫度為50℃～90℃，反應(yīng)時間10min～60min。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟B中，所述的酸溶液為醋酸、檸檬酸、鹽酸、硫酸或硝酸的水溶液；所述酸溶液中酸的質(zhì)量百分比濃度為0.5％～2％。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟B中，殼聚糖的濃度為1mg/mL～6mg/mL；所述三聚磷酸鈉溶液的濃度為1mg/mL～10mg/mL；所述殼聚糖和三聚磷酸鈉的質(zhì)量比為1:3～6:1。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟B中，所述反應(yīng)溫度為10℃～40℃；所述反應(yīng)時間為10min～60min。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟B中，所述冷凍干燥溫度為-50℃～-45℃，冷凍時間為12h～48h。
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