[發明專利]一種羥吲哚螺環丙烷衍生物及其合成方法

有效

• 申請號: 201410346966.0
• 申請日: 2014-07-21
• 公開（公告）號: CN104098507A
• 公開（公告）日: 2014-10-15
• 發明（設計）人: 周榮;孫文陽;劉蓉芳;李瑞豐
• 申請（專利權）人: 太原理工大學
• 主分類號: C07D209/96
• 分類號: C07D209/96;C07D401/06
• 代理公司: 太原市科瑞達專利代理有限公司 14101
• 代理人: 江淑蘭

1.一種羥吲哚螺環丙烷衍生物，其特征在于：具有如式I所示的結構式：

它是通過II：α-酮酸酯

與III：α,β-不飽和羥吲哚化合物

在磷試劑IV

的促進下反應得到；

式中R¹，R²，R⁴選自烷基、芳基中的一種；R³選自氫、鹵素、烷基、烷氧基中的一種；R⁵選自氫、烷基、芳基、酰基中的一種；R⁶，R⁷，R⁸選自二(烷基)氨基、烷氧基、芳氧基中的一種。

2.一種羥吲哚螺環丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：具體制備步驟如下：

將α-酮酸酯及α,β-不飽和羥吲哚化合物溶于有機溶劑中，所得反應混合物置于低溫下攪拌10～15分鐘，隨后將被反應溶劑稀釋的磷試劑在5～15分鐘內滴加至上述反應混合物中，α-酮酸酯、α,β-不飽和羥吲哚化合物及磷試劑的摩爾投料比為1:1.05～1.1:1.05～1.1，滴加完畢后將反應自然升溫至室溫，繼續攪拌3～24小時，反應完成后旋蒸除去溶劑，粗產品經200～300目硅膠柱層析純化，采用石油醚-乙酸乙酯體積比為15:1～5:1的混合溶液作洗脫液，梯度洗滌，得到羥吲哚螺環丙烷衍生物。

3.根據權利要求2所述羥吲哚螺環丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述有機溶劑包括甲苯、苯、四氫呋喃、乙醚、二氯甲烷、氯仿中的任一種。

4.根據權利要求2所述羥吲哚螺環丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述低溫采用-45～-78℃。

5.根據權利要求2所述羥吲哚螺環丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述磷試劑包括六甲基亞磷酰三胺、亞磷酸三甲酯、亞磷酸三乙酯、三苯基膦中的任一種。

6.根據權利要求2所述羥吲哚螺環丙烷衍生物的合成方法，其特征在于：所述反應溶劑稀釋的磷試劑濃度為0.40～0.44mol/L。