[發(fā)明專利]一種鹽酸伊立替康納米脂束制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410344489.4
• 申請日: 2014-07-18
• 公開（公告）號: CN104083325A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發(fā)明（設計）人: 梁興杰;李嬋;張春秋;陳飛;金叔賓;王浩;吳雁;楊蓉
• 申請（專利權）人: 國家納米科學中心
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊晞

1.一種鹽酸伊立替康納米脂束制劑，其包括包載材料、鹽酸伊立替康和注射用水性溶劑，所述包載材料選自PLGA-PEG、PGA-PEG、PCL-PEG、PEG-NH₂、PEG-COOH、DSPE-PEG、Solutol?HS15和磷脂中的一種或至少兩種的混合物。

2.根據權利要求1所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑，其特征在于，所述鹽酸伊立替康納米脂束制劑還包括α-乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇中的至少一種。

3.根據權利要求1或2所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑，其特征在于，所述注射用水性溶劑選自去離子水、PBS緩沖溶液、生理鹽水、葡萄糖注射液、氨基酸注射液中的一種或至少兩種的混合物。

4.根據權利要求1-3任一項所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑，其特征在于，所述制劑包含10-60重量份的包載材料，10-30重量份的鹽酸伊立替康。

5.根據根據權利要求1-4任一項所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑，其特征在于，所述注射用水性溶劑的體積是所述包載材料和鹽酸伊立替康總質量的5-100倍，優(yōu)選10-30倍。

6.一種根據權利要求1-5任一項所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑的制備方法，其包括：將所述包載材料溶解在所述注射用水性溶劑中，形成澄清體系之后，加入鹽酸伊立替康，水浴下攪拌直至形成澄清體系，即得到所述納米脂束制劑；優(yōu)選地，所述水浴溫度為30-55℃。

7.一種根據權利要求1-5任一項所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑的制備方法，其包括：將所述包載材料和鹽酸伊立替康一起溶解在有機溶劑中，除去有機溶劑，然后加入所述注射液水性溶劑進行水化，即得到所述納米脂束制劑。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙醇、甲醇中的一種或至少兩種的混合物；

優(yōu)選地，所述除去有機溶劑的方法包括溶劑揮發(fā)法、旋膜法、透析法、凍干法中的一種或其至少兩種的組合。

9.一種鹽酸伊立替康納米制劑，其通過將權利要求1-5任一項所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑用注射用水稀釋5-100倍，優(yōu)選稀釋20倍來制備。

10.一種鹽酸伊立替康納米脂束粉狀制劑，其通過將權利要求1-5任一項所述的鹽酸伊立替康納米脂束制劑裝瓶、冷凍干燥和通氮氣封閉保存制得。