[發(fā)明專利]一種盧立康唑構(gòu)型轉(zhuǎn)化的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410341994.3
• 申請日: 2014-07-18
• 公開（公告）號: CN104151305A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 狄慶鋒;李志華;劉群群;羅紅梅
• 申請（專利權(quán)）人: 狄慶鋒;李志華;劉群群;羅紅梅
• 主分類號: C07D409/06
• 分類號: C07D409/06
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種盧立康唑構(gòu)型轉(zhuǎn)化的方法。

2.包括步驟如下：

????Z構(gòu)型（化合物Ⅱ）溶于溶劑中，在酸性較溫和的條件下轉(zhuǎn)化為E構(gòu)型（化合物Ⅰ）

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?????????化合物Ⅱ?????????????????????????????????????????????化合物Ⅰ

根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于溶劑采用中等極性溶劑或強(qiáng)極性溶劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述方法，所用的溶劑可以是二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、二氧六環(huán)、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、乙醇、異丙醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于加入酸保持PH范圍在0~6.

根據(jù)權(quán)利要求4所述方法，加入的酸可以使鹽酸、硫酸、硝酸、氫溴酸、氫碘酸、氫硫酸、甲酸、乙酸、丙酸、乳酸。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于反應(yīng)溫度為25-110℃，優(yōu)選為30-100℃。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述方法，其特征在于反應(yīng)時(shí)間為0.5-3小時(shí)結(jié)束反應(yīng)。