[發(fā)明專利]一種格列吡嗪化合物及含有該化合物的藥物組合物及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410341085.X | 申請(qǐng)日： | 2014-07-17 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104086490A | 公開（公告）日： | 2014-10-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 徐小強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 徐小強(qiáng) |
| 主分類號(hào)： | C07D241/24 | 分類號(hào)： | C07D241/24;A61K31/64;A61K9/20;A61P3/10;A61K31/155 |
| 代理公司： | 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223 | 代理人： | 另婧 |
| 地址： | 410014 湖南省長沙市*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 格列吡嗪 化合物 含有 藥物 組合 及其 制備 方法 | ||
1.一種格列吡嗪化合物，其特征在于，所述的格列吡嗪化合物的結(jié)構(gòu)式如下：
所述的格列吡嗪化合物使用Cu-Kα射線測(cè)量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。
2.一種權(quán)利要求1所述的格列吡嗪化合物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括：取格列吡嗪原料藥，加入DMF/異丙醇的混合溶液，加熱至40～45℃，格列吡嗪原料藥溶清后，加入活性碳脫色，過濾；濾液移至反應(yīng)釜中，在攪拌條件下緩慢加入丙酮，加畢，降溫至0～5℃，過濾，洗滌，干燥，得到白色結(jié)晶粉末。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的格列吡嗪原料藥與混合溶液的用量比為1g：10～15ml；其中，所述的混合溶液中DMF與異丙醇的體積比為2～4:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，加入丙酮時(shí)的攪拌速率為25～30r/min；所述丙酮與混合溶液的體積比為3～6：1。
5.一種含有權(quán)利要求1所述的格列吡嗪化合物的藥物組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為片劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述的片劑包括格列吡嗪、鹽酸二甲雙胍、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、聚維酮K30和硬脂酸鎂；優(yōu)選，按重量份計(jì)，所述的片劑包括格列吡嗪2.5重量份、鹽酸二甲雙胍250重量份、微晶纖維素100重量份、羧甲淀粉鈉10重量份、聚維酮K307重量份和硬脂酸鎂3重量份。
8.一種權(quán)利要求7所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括如下步驟：
1)粘合劑的制備：用20％乙醇溶液將聚維酮K30配制成10％的溶液；
2)將原輔料分別粉碎過篩；
3)將羧甲淀粉鈉與格列吡嗪混合均勻，得混合物A；
4)將微晶纖維素與鹽酸二甲雙胍混合均勻，得混合物B；
5)將混合物A和混合物B一起混勻，加入粘合劑濕法制粒，然后干燥、整粒，再加入硬脂酸鎂壓片，即得所述的片劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述的過篩為過100目篩。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟5)中所述的干燥為干燥至水分控制在2.0-4.0％。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于徐小強(qiáng)，未經(jīng)徐小強(qiáng)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410341085.X/1.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
