[發明專利]一種以樹狀分子為核的分子影像探針及其應用

有效

• 申請號: 201410341022.4
• 申請日: 2014-07-17
• 公開（公告）號: CN104147619B
• 公開（公告）日: 2018-01-16
• 發明（設計）人: 王怡紅;錢坤;李新輩;魏術海
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K51/06
• 分類號: A61K51/06
• 代理公司: 南京瑞弘專利商標事務所(普通合伙)32249
• 代理人: 馮慧

1.一種以樹狀分子為核的分子影像探針，其特征在于，結構如下式(I)所示：

其中：R₁結構為：

m為2-15的整數，n為2-15的整數；另外，亞氨基與苯甲酸基能夠交叉排列；

R₂～R₅是結構式II或III中任一或者是熒光分子，所述的熒光分子含有羧基或是能夠與胺基連接的結構；且，R₂～R₅中至少有一個為結構式II；R₂～R₅中至少有一個是結構式III或者是熒光分子；結構式II或III中x，y為0-15的整數但不包括0，X是放射性元素⁶⁴Cu；R₆為靶向分子；

2.根據權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當R₂～R₅中僅有一個是結構式II，且R₂～R₅中剩余的三個均為同樣的基團，則所述的分子影像探針為單靶點單模式分子影像探針。

3.根據權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當R₂～R₅中僅有一個是結構式II，且R₂～R₅中剩余的三個的結構各不相同，則所述的分子影像探針為單靶點多模式分子影像探針。

4.根據權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當R₂～R₅中有兩個是相同的結構式II，且R₂～R₅中剩余的兩個的結構相同，則所述的分子影像探針為單靶點單模式分子影像探針；當R₂～R₅中有兩個是相同的結構式II，且R₂～R₅中剩余兩個的結構不同，則所述的分子影像探針為單靶點雙模式分子影像探針。

5.根據權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當R₂～R₅中有兩個為結構式II且所含R₆不相同，而R₂～R₅中剩余兩個的結構相同，則所述的分子影像探針為雙靶點單模式分子影像探針；當R₂～R₅中有兩個為結構式II且所含R₆不相同，且R₂～R₅中剩余兩個的結構也不相同，則所述的分子影像探針為雙靶點雙模式分子影像探針。

6.根據權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：所述的熒光分子包括Cy3、Cy3.5、Cy5、Cy5.5、Cy7、Cy7.5中的任一種；所述的R₆為多肽類物質RGDyC或affibody。

7.權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針在制備NIRF、PET或NIRF/PET檢測試劑中的應用。

8.權利要求1所述的以樹狀分子為核的分子影像探針在制備診療腫瘤疾病藥物中的應用。