[發(fā)明專利]一種以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410341022.4
• 申請(qǐng)日: 2014-07-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104147619B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王怡紅;錢(qián)坤;李新輩;魏術(shù)海
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 東南大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K51/06
• 分類號(hào): A61K51/06
• 代理公司: 南京瑞弘專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙)32249
• 代理人: 馮慧

1.一種以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針，其特征在于，結(jié)構(gòu)如下式(I)所示：

其中：R₁結(jié)構(gòu)為：

m為2-15的整數(shù)，n為2-15的整數(shù)；另外，亞氨基與苯甲酸基能夠交叉排列；

R₂～R₅是結(jié)構(gòu)式II或III中任一或者是熒光分子，所述的熒光分子含有羧基或是能夠與胺基連接的結(jié)構(gòu)；且，R₂～R₅中至少有一個(gè)為結(jié)構(gòu)式II；R₂～R₅中至少有一個(gè)是結(jié)構(gòu)式III或者是熒光分子；結(jié)構(gòu)式II或III中x，y為0-15的整數(shù)但不包括0，X是放射性元素⁶⁴Cu；R₆為靶向分子；

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當(dāng)R₂～R₅中僅有一個(gè)是結(jié)構(gòu)式II，且R₂～R₅中剩余的三個(gè)均為同樣的基團(tuán)，則所述的分子影像探針為單靶點(diǎn)單模式分子影像探針。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當(dāng)R₂～R₅中僅有一個(gè)是結(jié)構(gòu)式II，且R₂～R₅中剩余的三個(gè)的結(jié)構(gòu)各不相同，則所述的分子影像探針為單靶點(diǎn)多模式分子影像探針。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當(dāng)R₂～R₅中有兩個(gè)是相同的結(jié)構(gòu)式II，且R₂～R₅中剩余的兩個(gè)的結(jié)構(gòu)相同，則所述的分子影像探針為單靶點(diǎn)單模式分子影像探針；當(dāng)R₂～R₅中有兩個(gè)是相同的結(jié)構(gòu)式II，且R₂～R₅中剩余兩個(gè)的結(jié)構(gòu)不同，則所述的分子影像探針為單靶點(diǎn)雙模式分子影像探針。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：當(dāng)R₂～R₅中有兩個(gè)為結(jié)構(gòu)式II且所含R₆不相同，而R₂～R₅中剩余兩個(gè)的結(jié)構(gòu)相同，則所述的分子影像探針為雙靶點(diǎn)單模式分子影像探針；當(dāng)R₂～R₅中有兩個(gè)為結(jié)構(gòu)式II且所含R₆不相同，且R₂～R₅中剩余兩個(gè)的結(jié)構(gòu)也不相同，則所述的分子影像探針為雙靶點(diǎn)雙模式分子影像探針。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針，其特征在于：所述的熒光分子包括Cy3、Cy3.5、Cy5、Cy5.5、Cy7、Cy7.5中的任一種；所述的R₆為多肽類物質(zhì)RGDyC或affibody。

7.權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針在制備NIRF、PET或NIRF/PET檢測(cè)試劑中的應(yīng)用。

8.權(quán)利要求1所述的以樹(shù)狀分子為核的分子影像探針在制備診療腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。