[發(fā)明專利]2,4-二氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410339065.9 | 申請(qǐng)日： | 2014-07-16 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104098587A | 公開（公告）日： | 2014-10-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 曹勝利;許興智;廖薊;史博穎;王甫城;高曼;毛蓓蓓;李友山 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 首都師范大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D495/04 | 分類號(hào)： | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;高瑜 |
| 地址： | 100048 北*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 噻吩 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.2,4-二氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物，如通式(I)所示：
其中：
式(I)中X為鹵素；
Y和Z中一個(gè)為硫，而另一個(gè)為亞氨基即-N(H)-；
R為未取代的芳烴基或取代的芳烴基、或者未取代的雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其中，式(I)中X為氟、氯、溴、或碘，優(yōu)選地X為溴。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其中，R為未取代芳烴基或取代的芳烴基，所述未取代的芳烴基為苯基，所述取代的芳烴基為取代的苯基；所述取代的苯基是指苯環(huán)被一個(gè)或兩個(gè)以上的C1-4烷基、任意個(gè)鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰酰基、羥基、鹵素、硝基或氰基所取代，而且在苯環(huán)上取代的位置沒有限定，任選地苯環(huán)上的取代基可彼此相連；或者
R為雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基，所述未取代的雜環(huán)基選自呋喃基、四氫呋喃基、吡喃基、四氫吡喃基、噻吩基、四氫噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、或嘧啶基；所述取代的雜環(huán)基是指雜環(huán)被一個(gè)或兩個(gè)以上的C1-4烷基、任意個(gè)鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、羥基、鹵素、硝基或氰基所取代，而且在雜環(huán)上取代的位置沒有限定。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的衍生物，其中，R為苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-硝基苯基、4-氰基苯基、4-溴代苯基、4-氯代苯基、4-氟代苯基、2-氟代苯基、4-乙氧酰苯基、4-羧基-苯基、2,4-二氯代苯基、2,4-二氟代苯基、2,3,4,5,6-五氟苯基、4-三氟甲基苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、或3,4-亞甲基二氧苯基，或者
噻吩基、呋喃基、或吡啶基，更優(yōu)選地為噻吩-2-基、呋喃-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、或吡啶-4-基，或4-三氟甲基-吡啶-3基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其中，式(I)為下列式(II)化合物：
其中，式(II)中R的定義如權(quán)利要求1式(I)化合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其中，式(I)為下列式(III)化合物：
其中，式(III)中R的定義如權(quán)利要求1式(I)化合物。
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