[發明專利]一種載多西他賽的膠束制劑

在審

• 申請號: 201410336648.6
• 申請日: 2014-07-15
• 公開（公告）號: CN105287437A
• 公開（公告）日: 2016-02-03
• 發明（設計）人: 滕鑫;顧曉軍
• 申請（專利權）人: 上海珀理玫化學科技有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K31/337;A61K47/34
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種載多西他賽的膠束制劑，其特征在于，采用聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-賴氨酸三嵌段共聚物為膠束載體；所述聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-賴氨酸的分子式如下：

其中a＝10-200，b＝3-30。

2.根據權利要求1所述的載多西他賽的膠束制劑，其特征在于：所述的聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-賴氨酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的平均分子量為1017～2992。

3.根據權利要求1所述的載多西他賽的膠束制劑，其特征在于：所述的聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-賴氨酸中，聚丙交酯嵌段的平均分子量為505～4982。

4.根據權利要求1-3之一所述的載多西他賽的膠束制劑，其特征在于：采用薄膜水化法制備得到，包括如下步驟：①按照不同的投料比稱取多西他賽和聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-賴氨酸；②將上述原料投入容器中，加入乙醇或乙腈至完全溶解；③30-50℃溫度下，旋轉蒸發2h至有機溶劑蒸干為止，再10-60℃下真空干燥12h以上去除殘留的有機溶劑，得到含多西他賽的聚合物混合膜；④混合膜于40-60℃溫度水浴至透明狀，加入相同溫度預熱的超純水或生理鹽水、磷酸鹽緩沖液，充分振搖水化，得透明的載藥膠束溶液；⑤將所述載藥膠束溶液用0.45μm微孔濾膜過濾，得到膠束制劑。

5.根據權利要求4所述的載多西他賽的膠束制劑，其特征在于：所述膠束制劑中，殘留的乙醇或乙腈含量少于10ppm。

6.根據權利要求5所述的載多西他賽的膠束制劑，其特征在于：所述膠束制劑中，膠束的平均粒徑為20.1-29.5nm。