[發明專利]含芳腙結構的雜環并嘧啶類化合物的制備及應用

有效

• 申請號: 201410336092.0
• 申請日: 2014-07-15
• 公開（公告）號: CN104086562A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發明（設計）人: 朱五福;鄭鵬武;孫成鈺;徐珊;武春江;陳晨;涂遠彪;雷飛;涂許煌
• 申請（專利權）人: 江西科技師范大學
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 南昌新天下專利商標代理有限公司 36115
• 代理人: 施秀瑾

1.通式Ⅰ的化合物、其幾何異構體及其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

其中：

n₁,n₂＝0-4；

X＝S，O，SO，SO₂，-NR¹；

R¹選自H、(C₁-C₄)烷基，(C₃-C₆)環烷基；

R²、R³相同或者不同，分別獨立地選自H、-CH₃；

Ar選自：

R⁴、R⁵相同或不同，分別獨立地選自(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環烷基；或者R⁵和R⁶與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元飽和雜環基，所述飽和雜環基除了與R⁵和R⁶連接的氮原子外，任選含有1-3個選自O、N和S的雜原子。

R⁶為1～3個相同或不同的選自氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、疊氮基、硝基、氰基、巰基、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₄)烯基、(C₁-C₄)炔基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、(C₁-C₄)烷基?；?、(C₁-C₃)亞烷基二氧基的取代基。

2.權利要求1的通式Ⅰ的化合物、其幾何異構體、及其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

其中：

n₁,n₂＝0-3；

X＝S，O，SO，SO₂；

R¹選自H、CH₃，C₂H₅，

R²選自H、-CH₃；

R³優選為H；

Ar選自：

選自：

R⁶為1～3個相同或不同的選自氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、疊氮基、硝基、氰基、巰基、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₄)烯基、(C₁-C₄)炔基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、(C₁-C₄)烷基?；?C₁-C₃)亞烷基二氧基的取代基。