[發明專利]一種阿司匹林的晶型及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410333561.3
• 申請日: 2014-07-14
• 公開（公告）號: CN104151163A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發明（設計）人: 林蓉;張繼業;李亞楠;王維蓉;楊廣德;曾愛國;邊曉麗;丁書江
• 申請（專利權）人: 西安交通大學
• 主分類號: C07C69/157
• 分類號: C07C69/157;C07C67/52;A61K31/616;A61P29/00;A61P9/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 陸萬壽

1.一種阿司匹林的晶型，其特征在于：該晶型的X射線粉末衍射圖在2θ＝15.54°、23.35°、23.42°、27.09°和31.40°處表現出特征峰。

2.根據權利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型的吸熱轉變溫度為139～141℃。

3.根據權利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型的紅外吸收光譜在3421cm^-1、3020cm^-1、2999cm^-1、2962cm^-1、2871cm^-1、1753cm^-1、1693cm^-1、1604cm^-1、1576cm^-1、1458cm^-1、1420cm^-1、1371cm^-1、1308cm^-1、1221cm^-1、1188cm^-1、918cm^-1、756cm^-1、706cm^-1、600cm^-1、544cm^-1和515cm^-1處表現出特征吸收峰。

4.根據權利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型的拉曼光譜在3096cm^-1、3081cm^-1、2945cm^-1、1754cm^-1、1640cm^-1、1631cm^-1、1624cm^-1、1609cm^-1、1296cm^-1、1262cm^-1、1194cm^-1、1049cm^-1、788cm^-1、754cm^-1、554cm^-1和428cm^-1處表現出特征吸收峰。

5.根據權利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型在體外溶出試驗中60min的溶出度達65～100％。

6.根據權利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型口服用藥后1小時開始起效，口服用藥后2小時達到最大藥效，藥效維持時間為1～4h。

7.一種制備如權利要求1所述阿司匹林的晶型的方法，其特征在于：包括以下步驟：

將10g阿司匹林原料藥加入30～80mL無水乙醇中，然后于75～85℃水浴中回流2～3h得回流液，向回流液中加入1～3倍回流液體積的4℃蒸餾水，然后于0～15℃靜置結晶，通過抽濾將結晶得到的固體物質分離，然后將所述固體物質于常溫下真空干燥。

8.一種如權利要求1所述阿司匹林的晶型在制備用于解熱、鎮痛、抗炎或預防心腦血管疾病的藥物中的應用。