[發明專利]一種具有抗腫瘤性能的苦參堿衍生物有效
| 申請號： | 201410325726.2 | 申請日： | 2014-07-10 |
| 公開（公告）號： | CN105254631B | 公開（公告）日： | 2018-04-17 |
| 發明（設計）人： | 陶遵威;張娜;周運琴;王文彤;崔曉燕;張國慶 | 申請（專利權）人： | 天津市醫藥科學研究所 |
| 主分類號： | C07D471/22 | 分類號： | C07D471/22;C07D471/16;C07F9/6561;C07J63/00;A61K31/4375;A61K31/675;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安博達知識產權代理有限公司11271 | 代理人： | 徐國文 |
| 地址： | 300020*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 性能 苦參 衍生物 | ||
【權利要求書】：
1.一種苦參堿衍生物及其治療上可接受的鹽，其特征在于：所述衍生物的結構式如式Ⅲ所示：
Rx為下述Rx1、Rx2、Rx3、Rx4、Rx5或Rx6：
。
2.一種權利要求1所述的苦參堿衍生物及其治療上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：中間體3與美法侖、苯達莫司汀、_(2-氯乙基)氨基磷酰二氯、3一羰基-18a-甘草次酸、3一羰基-18[3-甘草次酸、苯甲酸氮芥或苯丁酸氮芥反應生成；
該反應適宜的溶劑選自水、四氫呋喃(THF)、甲苯、吡啶、氯仿、二氯甲烷和三氯甲烷；
洗脫劑為石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、乙醇中的一種或多種的混合液；
所述中間體3的結構式為：
。
3.如權利要求2所述的苦參堿衍生物及其治療上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：所述的中間體3是苦參堿與NaOH的醇溶液生成苦參酸后，再與乙醇反應制得。
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