[發(fā)明專利]煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410323391.0
• 申請日: 2014-07-08
• 公開（公告）號: CN104086483A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 于迎淥;陳金瑤;弋東旭
• 申請（專利權(quán)）人: 上海宣創(chuàng)生物科技有限公司
• 主分類號: C07D213/82
• 分類號: C07D213/82;C07C309/04;C07C303/44;A61K31/455;A61P35/00
• 代理公司: 北京捷誠信通專利事務(wù)所(普通合伙) 11221
• 代理人: 王衛(wèi)東

1.煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型，其特征在于，特征參數(shù)如下：

晶系：單斜晶系；

空間群：Cc；

晶胞參數(shù)：

α＝90.00°,β＝99.048(1)°,γ＝90.00°；

晶胞體積：

晶胞內(nèi)不對稱單位數(shù)：Z＝4。

2.如權(quán)利要求1所述的煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型，其特征在于，其XRPD圖譜在2θ＝9.30、10.51、11.37、11.49、11.67、12.88、13.66、14.05、15.69、16.76、17.51、18.65、18.77、18.95、19.25、19.73、20.24、20.25、20.48、20.93、21.1、21.46、21.62、21.69、22.48、22.68、22.86、23.1、23.24、23.47、23.63、23.98、24.42、24.57、25.13、25.36、25.39、25.41、25.69、25.93、27.49、27.52、27.71、28.14、28.31、28.39、28.51、28.54、28.84、28.88、29.04、29.27、29.41、29.41、29.8、29.89、30.11、30.3、30.44、30.48、30.66、31.01處具有衍射峰，其中2θ值的誤差范圍為0.2。

3.如權(quán)利要求1所述的煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型，其特征在于，其XRPD圖譜如附圖1所示。

4.制備如權(quán)利要求1、2或3所述的煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型的方法，其特征在于，包括以下步驟：將50mg煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽投入到10ml純丙酮液體中，用0.45nm有機(jī)膜過濾3～5天得到塊狀晶體即為煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型。

5.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，使用超聲升溫助溶。

6.制備如權(quán)利要求1、2或3所述的煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型的方法，其特征在于，包括以下步驟：將50mg煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽投入到10ml丙酮水溶液中，用0.45nm有機(jī)膜過濾3～5天得到塊狀晶體即為煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型，其中丙酮水溶液中丙酮與水的摩爾比任意。

7.如權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，使用超聲升溫助溶。

8.如權(quán)利要求書1、2或3所述煙酰胺類衍生物的甲磺酸鹽F晶型在治療晚期非小細(xì)胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的藥物中的應(yīng)用。