[發(fā)明專利]無定型形態(tài)的匹維溴銨

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410322869.8
• 申請日: 2014-07-09
• 公開（公告）號: CN105315230B
• 公開（公告）日: 2017-09-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 周浩輝;林國良;耿玉先;產(chǎn)運(yùn)霞;范寶成;劉宇凡;郝艷山
• 申請（專利權(quán)）人: 北京萬生藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 主分類號: C07D295/096
• 分類號: C07D295/096;A61K31/5375;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種無定型形態(tài)的匹維溴銨，其特征在于，具有圖1所示的X-射線粉末衍射圖譜。

2.制備權(quán)利要求1所述無定型形態(tài)的匹維溴銨的方法，其特征在于，所述方法包括：

（1）將匹維溴銨溶于溶劑，得藥物溶液；

（2）除去步驟（1）藥物溶液中的溶劑；

（3）干燥，即得；

其中，所述溶劑選自水與二氧六環(huán)的混合溶劑、甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷， 水與二氧六環(huán)的體積比為1.5-4:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述溶劑選自二氯甲烷。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述步驟（1）中匹維溴銨是在回流狀態(tài)下溶于溶劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求2-4所述任一方法，其特征在于，所述步驟（2）中藥物溶液是置于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀中除去溶劑。

6.制備權(quán)利要求1所述無定型形態(tài)的匹維溴銨的方法，其特征在于，所述方法包括：

（1）將匹維溴銨溶于溶劑，得藥物溶液；

（2）將藥物溶液靜置析晶，干燥即得；

其中，所述溶劑為水與二氧六環(huán)的混合溶劑、甲醇、乙醇、乙腈，水與二氧六環(huán)的體積比為1.5-4:1。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述步驟（1）中匹維溴銨是在回流狀態(tài)下溶于溶劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述析晶溫度為-10℃-5℃。

9.一種藥物制劑，其特征在于，包括權(quán)利要求1所述的無定型形態(tài)匹維溴銨和藥物上可接受的輔料。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑包括：權(quán)利要求1所述的無定型形態(tài)匹維溴銨50份，稀釋劑120-140份，潤滑劑5-8份。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物制劑，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖，微晶纖維素，預(yù)膠化淀粉，甘露醇，蔗糖中的一種或幾種；潤滑劑為微粉硅膠，硬脂酸鎂，滑石粉中的一種或幾種。

12.一種制備權(quán)利要求10所述藥物制劑的方法，其特征在于，所述方法為：

（1）將權(quán)利要求1所述的無定型形態(tài)匹維溴銨和稀釋劑混合過篩，得混粉；

（2）向混粉中加入潤滑劑，混合均勻；

（3）壓片，包衣。

13.一種含有權(quán)利要求1-8所述無定型形態(tài)匹維溴銨的藥物組合物，其在制備預(yù)防或治療腸易激綜合征疾病的藥物中的應(yīng)用。