[發明專利]米爾貝霉素類似物、其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410321563.0
• 申請日: 2014-07-07
• 公開（公告）號: CN104098585A
• 公開（公告）日: 2014-10-15
• 發明（設計）人: 張輝;王繼棟;黃雋;陳安良;鄭玲輝;向文勝;白驊
• 申請（專利權）人: 浙江海正藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D493/22
• 分類號: C07D493/22;C12P17/18;A01N43/90;A01P7/02;A01P7/04;C12R1/465
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有如下結構式的化合物：

其中，

X-----Y-----Z為CH＝C-CH₃，其為如下結構式的化合物1：

或者

X-----Y-----Z為CH2-C＝CH2，其為如下結構式的化合物2：

2.一種制備權利要求1所述的化合物1和化合物2的方法，其特征在于，所述方法包括下列步驟：

(1)將保藏編號為CGMCC?NO.2946的阿維鏈霉菌Streptomyces?avermitilis?strain?NEAU1069在培養基中進行發酵培養，得到含有化合物1和化合物2的發酵液；和

(2)從步驟(1)所得發酵液中分離出化合物1和化合物2。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，步驟(1)所述培養基含有以下組分：玉米淀粉10-20％(W/W)，淀粉酶0.001-0.005％(W/W)，黃豆餅粉1-5％(W/W)，酵母粉0.5-2％(W/W)。

4.根據權利要求2或3所述的方法，其特征在于，步驟(2)包括：將步驟(1)所得發酵液經預處理后得到粗提物，粗提物進行硅膠柱層析，分別得到含有化合物1的流分和含有化合物2的流分。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述方法進一步包括：將含有化合物1的流分和含有化合物2的流分進行反相制備柱層析，用含有水和有機溶劑的洗脫液進行洗脫，分別得到化合物1和化合物2。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述反相制備柱層析的填料為C18反相填料。

7.根據權利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自甲醇、乙腈、丙酮或它們的任意比混合溶劑，優選甲醇和乙腈的混合溶劑。

8.一種藥物組合物，含有權利要求1所述的化合物1和/或化合物2，以及一種或者多種常規載體和/或稀釋劑。

9.權利要求1所述的化合物1和/或化合物2在制備用于防治農作物病蟲害藥物中的用途，優選的，所述農作物病蟲害包括小菜蛾、蚜蟲和紅蜘蛛。